Berotek - kasutusjuhised

Registreerimisnumber: P N015273 / 01

Ravimi kaubanimi: Berotek

Rahvusvaheline mittekaubanduslik nimetus:
Fenoterool

Keemiline nimetus:
1 - (3,5-dihüdroksüfenüül) -2 - [[1 - (4-hüdroksübensüül) etüül] amino] etanoolvesinikbromiid

Annustamisvorm: sissehingamise lahus

Koostis:
1 ml inhalatsioonilahust (= 20 tilka) sisaldab 1 mg fenoteroolvesinikbromiidi

Abiained: 0,1 mg bensalkooniumkloriid, 0,5 mg dinaatriumedetaatdihüdraat, 8,60 mg naatriumkloriid, 1 N vesinikkloriidhape (pH reguleerimiseks 3,2) 0,946 mg, puhastatud vesi 1,00 ml-ni

Kirjeldus: Selge, värvitu või peaaegu värvitu vedelik, osakesteta. Lõhn on peaaegu märkamatu.

Farmakoterapeutiline rühm: bronhodilataator - β₂-selektiivne adrenomimeetikum

ATX: R03AC04

Farmakoloogilised omadused:
Farmakodünaamika
Berotek on tõhus bronhodilataator bronhospasmi rünnakute ennetamiseks ja leevendamiseks bronhiaalastma ja muude haigusseisundite korral, millega kaasneb pöörduv hingamisteede obstruktsioon, näiteks krooniline obstruktiivne bronhiit (koos või ilma kopsuemfüseemita)..

Fenoterool on selektiivne β-stimulant₂-adrenergilised retseptorid terapeutilises annuste vahemikus. Stimuleerimine β₁-adrenergilised retseptorid ilmnevad ravimi suuremate annuste kasutamisel. Seondumine β-ga₂-adrenergilised retseptorid aktiveerivad stimuleeriva G kaudu adenülaatsüklaasi_S-valk, millele järgneb tsüklilise adenosiinmonofosfaadi (cAMP) moodustumise suurenemine, mis aktiveerib valgukinaas A, viimane võtab müosiinilt võime seonduda aktiiniga, mis põhjustab silelihaste lõdvestumist..

Fenoterool lõdvestab bronhide ja veresoonte silelihaseid ning kaitseb bronhokonstriktoreid tekitavate stiimulite nagu histamiin, metakoliin, külm õhk ja allergeenid eest (varajane reaktsioon). Lisaks pärsib fenoterool bronkokonstriktori ja põletikuvastaste vahendajate vabanemist nuumrakkudest. Pärast fenoterooli kasutamist (annuses 0,6 mg) demonstreeriti mukotsiliaarse kliirensi suurenemist..

Stimuleeriva toime tõttu β-le₁-adrenergiliste retseptorite korral võib fenoterool müokardile avaldada mõju (eriti terapeutilisi annuseid ületavatel annustel), põhjustades südame löögisageduse ja.

Fenoterool leevendab kiiresti erineva päritoluga bronhospasmi. Bronhodilatatsioon areneb mõne minuti jooksul pärast sissehingamist ja kestab 3-5 tundi.

Samuti hoiab fenoterooli eelnev sissehingamine ära mitmesuguste stiimulite, näiteks füüsilise koormuse, külma õhu ja allergeenide mõjul tekkiva bronhokonstriktsiooni (varajane reaktsioon).

Farmakokineetika
Pärast sissehingamist jõuab 10-30% aerosoolpreparaadist eralduvast toimeainest alumiste hingamisteedeni, sõltuvalt sissehingamise tehnikast ja kasutatavast sissehingamissüsteemist. Ülejäänud ladestub ülemiste hingamisteede ja suhu ning neelatakse seejärel alla.

Fenoterooli absoluutne biosaadavus pärast mõõdetud aerosooli sissehingamist on 18,7%. Fenoterooli imendumine kopsudest on kahefaasiline: 30% annusest imendub kiiresti (poolväärtusaeg 11 minutit) ja 70% aeglaselt (poolväärtusaeg 120 minutit). Maksimaalne plasmakontsentratsioon pärast 200 μg fenoterooli sissehingamist on 66,9 pg / ml (maksimaalse plasmakontsentratsiooni t saavutamise aeg t_max 15 minutit).

Pärast suukaudset manustamist imendub ligikaudu 60% fenoteroolvesinikbromiidi annusest. Imendunud kogus läbib maksas ulatusliku metabolismi esimese faasi, mille tulemuseks on suukaudne biosaadavus ligikaudu 1,5% ja selle mõju fenoterooli plasmakontsentratsioonile pärast sissehingamist on väike..

Fenoterooli jaotumist plasmas pärast intravenoosset manustamist kirjeldab adekvaatselt kolmekomponendiline farmakokineetiline mudel (poolväärtusaeg on ta = 0,42 min, tp = 14,3 min ja ty = 3,2 h). Fenoterooli jaotusruumala püsival kontsentratsioonil on pärast intravenoosset manustamist 1,9–2,7 l / kg, seondumine plasmavalkudega on 40–55%.

Fenoterool metaboliseerub maksas intensiivselt, konjugeerides glükuroniidide ja sulfaatidega. Fenoterooli annuse neelatud osa metaboliseerub peamiselt sulfateerimise teel. See lähteaine metaboolne inaktiveerimine algab juba sooleseinas.

Fenoterool eritub neerude ja sapiga passiivsete sulfaatkonjugaatide kujul. Biotransformatsioon, sealhulgas eritumine sapiga, läbib põhiosa - umbes 85%. Fenoterooli eritumine uriiniga (0,27 l / min) vastab ligikaudu 15% -le süsteemselt saadaval oleva annuse keskmisest kogu kliirensist. Renaalse kliirensi maht näitab lisaks glomerulaarfiltratsioonile ka fenoterooli tubulaarsekretsiooni. Pärast sissehingamist eritub 2% annusest neerude kaudu muutumatul kujul 24 tunni jooksul.

Muutumatu kujul fenoteroolvesinikbromiid võib läbida platsentaarbarjääri ja tungida rinnapiima.

Näidustused kasutamiseks

- Bronhiaalastma või muude seisundite rünnakud koos pöörduva hingamisteede obstruktsiooniga, krooniline bronhiit, krooniline obstruktiivne kopsuhaigus.
- Füüsilisest koormusest tingitud bronhiaalastma rünnakute ennetamine.
- Bronhodilataatorina enne teiste ravimite (antibiootikumid, mukolüütikumid, glükokortikosteroidid) sissehingamist
- Bronhodilatatsiooni testide läbiviimine välise hingamise funktsiooni uurimisel.

Vastunäidustused
Ülitundlikkus fenoterooli või ravimi ükskõik millise abiaine suhtes. Hüpertroofiline obstruktiivne kardiomüopaatia, tahhüarütmia.

Hoolikalt
Järgmistes tingimustes tohib Beroteci kasutada alles pärast ravi kasulikkuse ja riskide põhjalikku hindamist, eriti kui kasutatakse maksimaalseid soovitatud annuseid: arteriaalne hüpotensioon, arteriaalne hüpertensioon, hüpertüreoidism, hüpokaleemia, ebapiisavalt kontrollitud diabeet, hiljutine müokardiinfarkt (viimase 3 kuu jooksul), südame ja veresoonte rasked orgaanilised haigused, nagu krooniline südamepuudulikkus, isheemiline südamehaigus, koronaararterite haigus, südamerikked (sh aordi stenoos), aju- ja perifeersete arterite rasked kahjustused, feokromotsütoom, alla 6-aastased lapsed.

Rasedus ja imetamise periood
Prekliiniliste uuringute tulemused koos olemasoleva kogemusega ravimi kliinilisest kasutamisest ei näidanud raseduse ajal mingeid kõrvaltoimeid. Raseduse ajal, eriti esimesel trimestril, tuleb ravimit kasutada ettevaatusega, kui potentsiaalne kasu emale kaalub üles võimaliku ohu lootele..

Tuleb kaaluda fenoterooli inhibeeriva toime võimalust emaka kokkutõmbumisaktiivsusele..

Prekliinilised uuringud on näidanud, et fenoterool eritub rinnapiima. Ravimi ohutust imetamise ajal ei ole uuritud. Imetamise ajal on ravimi kasutamine võimalik, kui potentsiaalne kasu emale kaalub üles võimaliku riski lapsele.

Manustamisviis ja annustamine
Ravi Berotekiga toimub sissehingamise teel, kasutades kaubanduslikult saadaval olevaid nebulisaatoreid. Ravimi kopsu sadestumine ja süsteemne biosaadavus sõltuvad kasutatavast nebulisaatorist ja võivad olla suuremad kui doseeritud aerosooli Berotek N. kasutamisel. Statsionaarse hapnikuallika kasutamisel saab lahust kõige paremini sisse hingata voolukiirusel 6-8 l / min..

Annustamisel tuleb meeles pidada, et 20 tilka on 1 ml, 1 tilk sisaldab 50 μg fenoteroolvesinikbromiidi. Beroteki soovitatav annus lahjendatakse nebulisaatorikambris 0,9% naatriumkloriidi lahusega lõpliku mahuni 3-4 ml ja inhaleeritakse, kuni sümptomid on piisavalt leevendatud. Berotekit ei tohi lahjendada destilleeritud veega. Lahus lahjendatakse iga kord vahetult enne kasutamist; valmistatud lahuse jäänused valatakse.

Beroteki lahust saab sisse hingata samaaegselt antikolinergiliste ja mukolüütiliste ravimitega, mille ühilduvus on tõestatud - inhalatsioonilahused Atrovent (ipratroopiumbromiid) ja Lazolvan (ambroksool).

Ravi Berotekiga tuleb alustada ja läbi viia meditsiinitöötajate järelevalve all, näiteks kliinikus. Kodust ravi võib patsientidele soovitada pärast arstiga konsulteerimist juhtudel, kui kiire toimega beeta-agonisti bronhodilataatori (näiteks Berotek N) madala annusega doseeritud aerosooli kasutamine ei olnud seisundi leevendamiseks piisav. Seda võib soovitada ka patsientidele, kes vajavad nebulisaatorravi muul põhjusel, näiteks doseeritud aerosoolide kasutamisega seotud probleemide korral või kui on vaja välja kirjutada suuremaid annuseid..

Ravi tuleb tavaliselt alustada väikseimate soovitatud annustega. Annus tuleb individuaalselt kohandada patsiendi vajadustele ja kohandada vastavalt ägeda episoodi raskusastmele. Ravimi kasutamine tuleb lõpetada, kui sümptomid on piisavalt leevendatud.

Vajadusel saab annust uuesti kasutada vähemalt 4 tunni pärast.

Annus võib sõltuda sissehingamise viisist ja kasutatava nebulisaatori omadustest. Sissehingamise kestust saab kontrollida ravimi lahjendusmahu järgi.

Soovitatavad on järgmised annustamisskeemid.
Täiskasvanud (sealhulgas üle 75-aastased patsiendid) ja üle 12-aastased noorukid:
a) Bronhiaalastma ja muude pöörduva hingamisteede obstruktsiooniga haigusseisundite rünnakud
Sissehingamine 0,5 ml (10 tilka = 500 mcg fenoteroolvesinikbromiidi) on enamikul juhtudel piisav sümptomite koheseks leevendamiseks; kui on vaja ravimit uuesti välja kirjutada kuni 4 korda päevas, tuleks kaaluda üksikute annuste vähenemist sõltuvalt nebulisaatori efektiivsusest;

rasketel juhtudel (näiteks enamiku intensiivravi osakonda vastuvõetud patsientide puhul) võib vaja minna suuremaid annuseid - 1-1,25 ml (20-25 tilka = 1000-1250 mcg fenoteroolvesinikbromiidi);

äärmiselt rasketel juhtudel võib arsti järelevalve all manustada kuni 2 ml annuseid (40 tilka = 2000 μg fenoteroolvesinikbromiidi);

b) Füüsilisest koormusest tingitud bronhiaalastmahoogude ennetamine
Enne treeningut sissehingamine 0,5 ml (10 tilka = 500 mcg fenoteroolvesinikbromiidi).

6–12-aastased lapsed (kaaluga umbes 22–36 kg):
a) Bronhiaalastma ja muude pöörduva hingamisteede obstruktsiooniga haigusseisundite rünnakud:
Sissehingamine 0,25-0,5 ml (5-10 tilka = 250-500 mcg fenoteroolvesinikbromiidi) on enamikul juhtudel piisav sümptomite koheseks leevendamiseks;

kui on vaja ravimit uuesti välja kirjutada kuni 4 korda päevas, tuleks kaaluda üksikute annuste vähenemist sõltuvalt nebulisaatori efektiivsusest;

rasketel juhtudel (näiteks enamikul haiglaravi juhtudel) võib vaja minna suuremaid annuseid kuni 1 ml (20 tilka = 1000 μg fenoteroolvesinikbromiidi);

äärmiselt rasketel juhtudel võib arsti järelevalve all manustada kuni 1,5 ml annuseid (30 tilka = 1500 μg fenoteroolvesinikbromiidi);

b) Füüsilisest koormusest tingitud bronhiaalastmahoogude ennetamine:
Sissehingamine Enne treeningut 0,5 ml (10 tilka = 500 mcg fenoteroolvesinikbromiidi);

Alla 6-aastased lapsed (kehakaaluga alla 22 kg):
Piiratud teabe tõttu ravimi kasutamise kohta selles vanuserühmas toimub ravi ainult arsti järelevalve all, määrates ravimi järgmises annuses: sissehingamine. Umbes 50 mcg fenoteroolvesinikbromiidi annuse kohta (= 0,05 ml või 1 tilk) 1 kg kehakaalu kohta, kuid mitte rohkem kui 0,5 ml (10 tilka) annuse kohta kuni 3 korda päevas.

Kõrvalmõju
Nagu kõik muud inhalatsioonravi tüübid, võib ka Berotek põhjustada kohalikke ärritavaid sümptomeid.

Immuunsüsteemist
ülitundlikkus

Ainevahetuse ja toitumise poolelt
Hüpokaleemia, sealhulgas raske hüpokaleemia

Närvisüsteemist
erutus, närvilisus, treemor, peavalu, pearinglus

Kardiovaskulaarsüsteemi poolt
müokardi isheemia, arütmia, tahhükardia, südamepekslemine, süstoolse vererõhu tõus, diastoolse vererõhu langus

Hingamissüsteemist
paradoksaalne bronhospasm, köha, kõri ja neelu ärritus

Seedesüsteemist:
iiveldus, oksendamine

Nahk ja nahaalune kude
hüperhidroos, nahareaktsioonid nagu lööve, sügelus, urtikaaria

Lihas-skeleti süsteem ja sellega seotud koehaigused
lihasspasm, müalgia, lihasnõrkus

Üleannustamine
Sümptomid
Üleannustamise korral on eeldatavad sümptomid ülemäärase beeta-adrenergilise stimulatsiooni põhjustatud sümptomid. Kõige rohkem väljenduvad tahhükardia, südamepekslemine, värisemine, vererõhu langus või tõus, pulsisurve tõus, stenokardia, rütmihäired ja näopunetus. Metaboolset atsidoosi ja hüpokaleemiat on täheldatud ka fenoterooli kasutamisel annustes, mis ületavad heakskiidetud näidustuste jaoks soovitatavat annust..

Ravi
Ravi Berotekiga tuleb lõpetada. Jälgige happe-aluse tasakaalu ja elektrolüütide tasakaalu.

Ravi jaoks kasutatakse rahusteid; rasketel juhtudel viiakse läbi intensiivne sümptomaatiline ravi.

Spetsiifiliste antidoodidena β-blokaatorid (eelistatavalt selektiivsed β₁-adrenergilised blokaatorid); samal ajal tuleb arvestada suurenenud bronhide obstruktsiooni võimalusega ja bronhiaalastmaga patsientidel tuleb hoolikalt valida nende ravimite annused.

Koostoimed teiste ravimitega
β-adrenergilised ravimid, antikolinergilised ained, ksantiini derivaadid (näiteks teofülliin), kromoglükhape, glükokortikosteroidid ja diureetikumid võivad suurendada fenoterooli toimet ja kõrvaltoimeid.

Β põhjustatud hüpokaleemia₂-agonistid, saab tugevdada samaaegse raviga ksantiini derivaatide, kortikosteroidide ja diureetikumidega. Seda tuleks eriti arvestada raske hingamisteede obstruktsiooniga patsientidel (vt lõik "Erijuhised"). Fenoterooli ja β-adrenoblokaatorite samaaegsel kasutamisel bronhodilatatsiooni märkimisväärne vähenemine.

Β-adrenergiliste retseptorite agoniste tuleks kasutada ettevaatusega patsientidel, kes saavad monoamiini oksüdaasi inhibiitoreid või tritsüklilisi antidepressante, mis võivad tugevdada β-adrenergiliste retseptorite agonistide toimet..

Üldanesteetikumide, näiteks halotaani, trikloroetüleeni ja enfluraani sissehingamine suurendab β-adrenergiliste agonistide kardiovaskulaarse toime tõenäosust..

erijuhised
Suhkurtõvega patsientidel tuleb ravi ajal regulaarselt jälgida vere glükoosisisaldust..

Paradoksaalne bronhospasm
Nagu teised sissehingatavad ravimid, võib ka Berotek põhjustada paradoksaalset bronhospasmi, mis võib olla eluohtlik. Paradoksaalse bronhospasmi ilmnemisel tuleb ravim kohe katkestada ja asendada alternatiivse raviga.

Mõju kardiovaskulaarsüsteemile
Mõju kardiovaskulaarsüsteemile võib täheldada sümpatomimeetiliste ravimite, sealhulgas Berotek'i kasutamisel. Registreerimisjärgsete uuringute ja kirjanduse publikatsioonide andmed beeta-agonistide kasutamisega seotud harvaesinevate müokardi isheemia juhtude kohta.

Patsiente, kellel on raske südamehaigus (nt südame isheemiatõbi, arütmia või raske südamepuudulikkus) ja kes saavad Beroteci, tuleb hoiatada, et nad pöörduksid arsti poole, kui tekib valu rinnus või süveneb südamehaigus..

Tuleb kaaluda selliste sümptomite hindamist nagu hingeldus ja valu rinnus, kuna need võivad olla hingamisteede või südamega seotud sümptomid..

Hüpokaleemia
Beetaravist tingitud potentsiaalselt tõsine hüpokaleemia₂-agonistid. Raske bronhiaalastma korral on soovitatav olla eriti ettevaatlik, kuna hüpokaleemiat võib tugevdada samaaegne ravi ksantiini derivaatide, glükokortikosteroidide ja diureetikumidega. Lisaks võib hüpoksia suurendada hüpokaleemia mõju südame löögisagedusele. Hüpokaleemia võib digoksiini saavatel patsientidel suurendada tundlikkust rütmihäirete suhtes.

Sellistes olukordades on soovitatav jälgida seerumi kaaliumisisaldust..

Äge progresseeruv düspnoe
Patsientidel tuleb soovitada ägeda ja kiiresti süveneva õhupuuduse korral viivitamatut arstiabi.

• Bronhiaalastma rünnakute leevendamine (sümptomaatiline ravi) on eelistatavam ravimi regulaarsele kasutamisele;
• Patsiente tuleb hinnata, et teha kindlaks põletikuvastase ravi vajadus või intensiivistamine (nt sissehingatavad glükokortikosteroidid) hingamisteede põletiku kontrollimiseks ja viivitatud kopsukahjustuste vältimiseks..

Suurenenud bronhide obstruktsiooni korral on vastuvõetamatu ja võib olla riskantne suurendada β agonistide manustamise sagedust₂-adrenergilised retseptorid, näiteks ravim Berotek, ületades soovitatud annuseid ja pikka aega. Suurendatud β annuste kasutamine₂-agonistid nagu Berotec regulaarselt bronhide obstruktsiooni sümptomite kontrollimiseks võivad viidata haiguse kontrolli halvenemisele. Sellises olukorras tuleks üle vaadata raviplaan ja eriti põletikuvastase ravi piisavus, et vältida haiguse kontrolli potentsiaalselt eluohtlikku halvenemist..

Samaaegne kasutamine sümpatomimeetiliste ja antikolinergiliste bronhodilataatoritega
Teisi sümpatomimeetilisi bronhodilataatoreid võib kasutada koos Berotekiga ainult arsti järelevalve all. Antikolinergilisi bronhodilataatoreid saab Berotekiga samaaegselt sisse hingata.

Mõju laboriuuringute tulemustele
Ravimi Berotek kasutamine võib viia fenoterooli olemasolu testide positiivsete tulemusteni mittemeditsiiniliste näidustuste narkootikumide kuritarvitamise uuringutes, näiteks sportlaste suurenenud füüsiliste võimete tõttu (doping). Preparaat sisaldab säilitusainet - bensalkooniumkloriidi ja stabilisaatorit - dinaatriumedetaati. On tõestatud, et need komponendid võivad mõnel tundlikul hingamisteede ülitundlikkusega patsiendil põhjustada bronhospasmi..

Ravimi mõju võimele juhtida sõidukeid ja töötada mehhanismidega
Uuringuid ravimi mõjust sõiduki juhtimise võimele ja mehhanismide kasutamisele pole läbi viidud..

Patsiente tuleb siiski teavitada, et kliiniliste uuringute käigus on täheldatud selliseid sümptomeid nagu pearinglus. Seetõttu on autojuhtimisel või masinatega töötamisel soovitatav olla ettevaatlik..

Väljalaske vorm
Inhalatsioonilahus 0,1%. 20, 40 ja 100 ml merevaigukollast klaasist viaalides, millel on polüetüleenist tilguti ja polüpropüleenist keeratava korgiga esimene avamise juht. Üks pudel koos kasutusjuhendiga pappkarbis.

Säilitamistingimused
Nimekiri B.
Hoida temperatuuril kuni 30 ° C.
Vältige külmumist.
Hoida lastele kättesaamatus kohas.

Säilitusaeg
5 aastat.
Ärge kasutage ravimit pärast pakendil märgitud kõlblikkusaega.

Apteekide väljastamise tingimused:
Määrab arst.

Juriidilise isiku nimi ja aadress, kelle nimele registreerimistunnistus välja anti
Boehringer Ingelheim International GmbH, Saksamaa,
Saksamaa, 55216, Ingelheim am Rhein, Bingerstrasse 173

Ravimi tootmiskoha nimi ja aadress
Institute de Angeli S.R.L., Itaalia
50066 Reggello, Prulli, 103 / C, Firenze, Itaalia

Võite saada lisateavet ravimi kohta, samuti saata oma pretensioonid ja teave kõrvaltoimete kohta järgmisele aadressile Venemaal
OOO Boehringer Ingelheim
125171, Moskva, Leningradskoe shosse, 16A, hoone 3

Berotec ® (Berotec ®)

Toimeaine:

Sisu

• 3D-pildid
• Koostis ja vabanemisvorm
• farmatseutiline toime
• Farmakodünaamika
• Farmakokineetika
• Näidustused ravimi Berotek kohta

• Vastunäidustused
• Kasutamine raseduse ja imetamise ajal
• Kõrvalmõjud
• Koostoimed
• Manustamisviis ja annustamine
• Üleannustamine

• Ettevaatusabinõud
• erijuhised
• Tootja
• Ravimi Berotek säilitamistingimused
• Ravimi Berotek kõlblikkusaeg
• Hinnad apteekides

Farmakoloogiline rühm

• Beeta-adrenomimeetikumid

Nosoloogiline klassifikatsioon (ICD-10)

• J44 Muu krooniline obstruktiivne kopsuhaigus
• J45 astma
• J46 Status asthmaticus
• J98.8.0 * Bronhospasm

3D-pildid

Koostis ja vabanemisvorm

pimedas klaasist tilgutipudelites 20 ml (1 ml = 20 tilka); papp pakendis 1 tilguti pudel.

huulikuga aerosoolpakendites 10 ml (200 annust); 1 pudel karbis.

Annustamisvormi kirjeldus

Sissehingamislahus: selge, värvitu või peaaegu värvitu vedelik, osakesteta. Lõhn on peaaegu märkamatu.

farmatseutiline toime

Stimuleerib valikuliselt beetat₂-adrenergilised retseptorid. Lõdvestab bronhide ja veresoonte silelihaseid ning neutraliseerib histamiini, metakoliini, külma õhu ja allergeenide (otsest tüüpi ülitundlikkusreaktsioonid) mõjul põhjustatud bronhospastiliste reaktsioonide teket. Kohe pärast manustamist blokeerib fenoterool põletikuliste vahendajate vabanemise ja bronhide obstruktsiooni nuumrakkudest. Lisaks täheldati fenoterooli kasutamisel suuremates annustes mukotsiliaarse kliirensi suurenemist..

Ravimi beeta-adrenergiline toime südame aktiivsusele (tugevuse ja südame löögisageduse tõus) on tingitud fenoterooli vaskulaarsest toimest, beeta stimulatsioonist₂-adrenergilisi retseptoreid ja kui terapeutilisi annuseid ületavad annused, stimuleerib beeta₁-adrenergilised retseptorid. Treemor on beetaagonistide kõige levinum kõrvaltoime.

Ravim vähendab müomeetriumi kontraktiilset aktiivsust ja toonust.

Farmakodünaamika

Fenoterool hoiab ära ja leevendab kiiresti erineva päritoluga bronhospasmi. Toime algab pärast sissehingamist - 5 minuti pärast, maksimaalselt 30–90 minutit, kestus 3–6 tundi.

Farmakokineetika

Sõltuvalt sissehingamise viisist ja kasutatavast sissehingamissüsteemist jõuab umbes 10–30% pärast sissehingamist aerosoolpreparaadist eralduvast toimeainest alumistesse hingamisteedesse, ülejäänu ladestub ülemistesse hingamisteedesse ja neelatakse alla. Selle tulemusena satub osa sissehingatavast fenoteroolist seedetrakti. Pärast ravimi ühe annuse sissehingamist on imendumise aste 17% manustatud annusest. Imendumine on kahefaasiline - 30% fenoteroolvesinikbromiidist imendub koos T-ga kiiresti_1/2 11 min ja 70% imendub T-ga aeglaselt_1/2 120 minutit.

Pärast suukaudset manustamist imendub umbes 60% fenoteroolvesinikbromiidist. Aeg jõuda C-ni_max vereplasma - 2 tundi. Seondumine plasmavalkudega - 40–55%. Metaboliseerub maksas. See eritub neerude kaudu ja sapiga mitteaktiivsete sulfaatkonjugaatide kujul.

Fenoterooli parenteraalse manustamise korral eritub vesinikbromiid vastavalt kolmefaasilisele mudelile koos T-ga_1/2 - 0,42 minutit, 14,3 minutit ja 3,2 tundi. Fenoteroolvesinikbromiidi biotransformatsioon toimub inimestel ainult konjugeerimisel sulfaatidega, peamiselt sooleseinas.

Fenoteroolvesinikbromiid võib muutumatult läbida platsentaarbarjääri ja tungida rinnapiima.

Näidustused Berotek ® -ile

Bronhospasmi ennetamine ja leevendamine bronhiaalastma, kroonilise obstruktiivse bronhiidi, kopsuemfüseemi korral. Treeningastma ennetamine. Bronhiaalastma ja kroonilise obstruktiivse kopsuhaiguse sümptomaatiline ravi.

Vastunäidustused

Ülitundlikkus, hüpertroofiline obstruktiivne kardiomüopaatia, tahhüarütmiad,

südamehaigused, aordi stenoos, dekompenseeritud suhkurtõbi, türeotoksikoos, glaukoom, ähvardav abort, rasedus (I trimester).

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Raseduse esimesel trimestril on vastunäidustatud ravimi määramine raseduse II-III trimestril ja rinnaga toitmise ajal võimalik ainult juhul, kui ravi eeldatav mõju kaalub üles võimaliku ohu lootele või lapsele..

Kõrvalmõjud

Kesknärvisüsteemi küljelt: väike värisemine, närvilisus; harva - peavalu, pearinglus, majutuse rikkumine; üksikjuhtudel - psüühika muutus.

Kardiovaskulaarsüsteemi poolt: tahhükardia, südamepekslemine (eriti raskendavate teguritega patsientidel); harva (suurtes annustes kasutamisel) - DBP vähenemine, SBP suurenemine, arütmia.

Hingamissüsteemist: harvadel juhtudel - köha, lokaalne ärritus; väga harva - paradoksaalne bronhospasm.

Seedetraktist: iiveldus, oksendamine.

Allergilised reaktsioonid: harva - lööve, keele, huulte ja näo angioödeem, urtikaaria.

Teised: hüpokaleemia, suurenenud higistamine, nõrkus, müalgia, krambid, kusepeetus.

Koostoimed

Beeta-adrenergilised ja antikolinergilised ained, ksantiini derivaadid (teofülliin) võivad tugevdada bronhodilatatoorset toimet. Antikolinergiliste ainete või ksantiini derivaatide (näiteks teofülliin) süsteemsesse vereringesse sisenevate teiste beeta-adrenergiliste agonistide samaaegne määramine võib põhjustada suurenenud kõrvaltoimeid.

Võimalik märkimisväärne bronhilõõgastava toime nõrgenemine beetablokaatorite samaaegse määramisega.

Samaaegne kasutamine MAO inhibiitorite ja tritsükliliste antidepressantidega suurendab Berotek N toimet.

Halogeenitud süsivesiniku anesteetikumide (halotaan, trikloroetüleen, enfluraan) sissehingamine võib tugevdada Berotek N toimet kardiovaskulaarsüsteemile.

Beroteka N kasutamise taustal võib tekkida hüpokaleemia, mis võib suureneda ksantiini derivaatide, steroidide ja diureetikumide samaaegsel manustamisel. Sellele asjaolule tuleks erilist tähelepanu pöörata obstruktiivsete hingamisteede haiguste raskete vormidega patsientide ravimisel..

Hüpokaleemia võib digoksiini saavatel patsientidel suurendada rütmihäirete riski. Lisaks võib hüpoksia süvendada hüpokaleemia negatiivset mõju südame löögisagedusele. Sellistel juhtudel on soovitatav jälgida seerumi kaaliumisisaldust..

Manustamisviis ja annustamine

Sissehingamine.

Sissehingamise lahus. Täiskasvanud ja üle 12-aastased lapsed bronhiaalastma rünnaku leevendamiseks - 0,5 ml (0,5 mg - 10 tilka), rasketel juhtudel - 1-1,25 ml (1-1,25 mg - 20-25 tilka), äärmiselt rasketel juhtudel (arsti järelevalve all) - 2 ml (2 mg - 40 tilka).

Füüsilise koormuse astma ennetamine ning bronhiaalastma ja kroonilise obstruktiivse kopsuhaiguse sümptomaatiline ravi - 0,5 ml (0,5 mg - 10 tilka) kuni 4 korda päevas.

6-12-aastased lapsed (kehakaal 22-36 kg) bronhiaalastma rünnaku leevendamiseks - 0,25-0,5 ml (0,25-0,5 mg - 5-10 tilka), rasketel juhtudel - 1 ml ( 1 mg - 20 tilka), eriti rasketel juhtudel (arsti järelevalve all) - 1,5 ml (1,5 mg - 30 tilka).

Harjutusastma ennetamine ning bronhiaalastma ja muude haiguste sümptomaatiline ravi pöörduva hingamisteede ahenemisega - 0,5 ml (0,5 mg - 10 tilka) kuni 4 korda päevas. Alla 6-aastased lapsed (kehakaal alla 22 kg) (ainult arsti järelevalve all) - umbes 50 mcg / kg annuse kohta (0,25-1 mg - 5-20 tilka) kuni 3 korda päevas.

Soovitatav annus lahjendatakse füsioloogilise lahusega 3-4 ml mahuni vahetult enne kasutamist. Annus sõltub sissehingamise viisist ja pihusti kvaliteedist. Vajadusel tehakse korduvaid sissehingamisi vähemalt 4-tunniste intervallidega.

Pihustuskann. Bronhiaalastma äge rünnak - 1 annus, vajadusel võib sissehingamist korrata 5 minuti pärast. Järgmine ravimi määramine on võimalik mitte varem kui 3 tunni pärast. Kui mõju puudub ja vaja on täiendavaid sissehingamisi, peate viivitamatult pöörduma arsti poole lähimasse haiglasse.

Füüsilise koormuse astma ennetamine ning bronhiaalastma ja muude seisundite sümptomaatiline ravi, millega kaasneb pöörduv hingamisteede ahenemine - 1-2 annust annuse kohta, kuid mitte rohkem kui 8 annust päevas.

Maksimaalse efekti saamiseks on vaja doseeritud aerosooli õigesti kasutada..

Enne doseeritud aerosooli esmakordset kasutamist raputage purki ja vajutage kaks korda purgi põhja.

Iga kord, kui kasutate doseeritud aerosooli, tuleb järgida järgmisi reegleid:

1. Eemaldage kaitsekork.

2. Hinga aeglaselt ja sügavalt sisse.

3. Hoidke õhupalli hoides oma huuled otsa ümber. Silinder tuleb suunata tagurpidi.

4. Sügava võimaliku sissehingamise ajal vajutage samal ajal kiiresti õhupalli põhja, kuni vabaneb üks sissehingatav annus. Hoidke mõni sekund hinge kinni, seejärel eemaldage ots suust ja hingake aeglaselt välja. Korrake samme teise sissehingatava annuse jaoks.

5. Pange kaitsekork peale.

6. Kui aerosoolpakendit pole kasutatud rohkem kui 3 päeva, vajutage enne kasutamist purgi põhja, kuni ilmub aerosoolipilv..

Õhupall on ette nähtud 200 sissehingamiseks. Pärast seda tuleks silinder välja vahetada. Kuigi õhupalli võib jääda osa sisu, võib sissehingamisel vabaneva ravimi kogus väheneda..

Õhupall on läbipaistmatu, seega saab ravimi kogust õhupallis määrata ainult järgmisel viisil: pärast kaitsekatte eemaldamist sukeldatakse õhupall veega täidetud anumasse. Ravimi kogus määratakse sõltuvalt õhupalli asendist vees.

Ots tuleb hoida puhas ja vajadusel loputada soojas vees. Pärast seebi või pesuvahendi kasutamist loputage käsiosa hoolikalt puhta veega.

Hoiatus: suu plastist adapter on spetsiaalselt ette nähtud Berotek N mõõdetud annusega aerosooli jaoks ja seda kasutatakse ravimi täpseks annustamiseks. Adapterit ei tohi kasutada koos teiste doseeritud aerosoolidega. Ärge kasutage doseeritud tetrafluoroetaani sisaldavat aerosooli Berotek N koos teiste adapteritega, välja arvatud ballooniga kaasas olev adapter..

Silindri sisu on rõhu all. Silindrit ei tohi avada ega soojendada üle 50 ° C.

Üleannustamine

Sümptomid: tahhükardia, südamepekslemine, arteriaalne hüper- või hüpotensioon, pulsirõhu tõus, stenokardiavalu, arütmiad, õhetus, treemor.

Ravi: rahustite, rahustite määramine, rasketel juhtudel - intensiivravi. Antidootidena soovitatakse kasutada kardioselektiivseid beetablokaatoreid. Siiski tuleks meeles pidada bronhide obstruktsiooni võimaliku suurenemise kohta beetablokaatorite toimel ja hoolikalt valida annus bronhiaalastma või kroonilise obstruktiivse kopsuhaiguse all kannatavatele patsientidele..

Ettevaatusabinõud

Ettevaatlikult määratakse seda diabeedi, hiljutise müokardiinfarkti, kardiovaskulaarsüsteemi raskete haiguste, hüpertüreoidismi, feokromotsütoomi korral..

Beetaversiooni kasutamisel₂-agonistid, võib tekkida raske hüpokaleemia.

Ägeda, kiiresti süveneva düspnoe (õhupuudus) korral pöörduge viivitamatult arsti poole.

Tuleb meeles pidada, et suurte annuste kasutamine pikaajaliseks rünnaku leevendamiseks võib põhjustada haiguse kulgu kontrollimatut halvenemist ja vajada inhaleeritavate kortikosteroidide põhilise põletikuvastase ravi korrigeerimist..

Eriti ettevaatlik tuleb olla raske bronhiaalastma korral. seda efekti saab suurendada ksantiini derivaatide, glükokortikoidide ja diureetikumide samaaegse kasutamisega. Lisaks võib hüpoksia tugevdada hüpokaleemia mõju südame löögisagedusele. Sellistes olukordades on soovitatav regulaarselt jälgida seerumi kaaliumisisaldust..

erijuhised

Aerosooli Berotek N uue ravimvormi esmakordsel kasutamisel võivad patsiendid märgata, et uue ravimi maitse erineb mõnevõrra eelmisest freooni sisaldavast ravimvormist. Ühelt vormilt teisele vahetamisel tuleb patsiente hoiatada võimaliku maitse muutumise eest. Samuti tuleks teatada, et ravimid on omavahel asendatavad ja maitse ei ole uue ravimi ohutuse ja efektiivsuse seisukohast oluline..

Teisi sümpatomimeetilisi bronhodilataatoreid tohib Berotek N-ga manustada samaaegselt ainult arsti järelevalve all.

Tootja

Boehringer Ingelheim Pharma KG, Boehringer Ingelheim International GmbH, Saksamaa osakond (mõõdetud annusega sissehingatav aerosool).

Boehringer Ingelheim Italy S.p.A., Itaalia (inhalatsioonilahus).

Ravimi Berotek ® säilitamistingimused

Hoida lastele kättesaamatus kohas.

Ravimi Berotek ® kõlblikkusaeg

inhalatsioonilahus 1 mg / ml - 5 aastat.

aerosool sissehingamisel annustatud 100 μg / annus - 3 aastat.

Ärge kasutage pärast pakendile trükitud kõlblikkusaega.

Berotek sissehingamisel: kasutusjuhised

Kaasaegne meditsiin areneb hüppeliselt ja pakub tarbijatele regulaarselt uusi ravimeid bronhodilataatorite toimeks. Kasutusjuhendi kohaselt on Berotek ette nähtud sissehingamiseks. Ravim on selektiivne 2-adrenergiline agonist, mis suudab tõhusalt peatada bronhiaalastma rünnakud

Väljalaske vorm ja koostis

Beroteci tarnitakse tarbijatele kahes vormis:

• Sissehingatav aerosool pihustusanumas, pudeli maht on 10 milliliitrit. Üks purk sisaldab 200 aerosooliannust. Apteekides müüakse seda ravimivormi Berotek N nime all.
• Inhalatsiooniprotseduuride jaoks mõeldud lahendus - vedelikku müüakse pimendatud tilgutipudelites mahuga 20, 40, 100 milliliitrit. Ravim on läbipaistev, värvitu, nõrga spetsiifilise lõhnaga.

Peamine toimeaine on fenoteroolvesinikbromiid. Aerosooli kujul olev preparaat sisaldab biosaaduste lisandeid, mida esindavad:

• HFA 134a;
• veevaba sidrunhape;
• etüülalkohol;
• puhastatud vesi.

Tilkade kujul olevat ravimit täiendatakse:

• bensalkooniumkloriid;
• dinaatriumedetaatdihüdraat;
• naatriumkloriid;
• vesinikkloriidhape 1 N;
• puhastatud vesi.

Fenoterooli kasutamine annab bronhospasmi leevendades kiire ravitoime. Mõju muutub märgatavaks viie minuti jooksul pärast sissehingamise protseduure. Mõnel juhul võib berotekiga rünnaku peatamine võtta 0,5–1,5 tundi.

Millal kandideerida

Ravim on ette nähtud inhalatsiooniprotseduuride jaoks bronhospasmi kõrvaldamiseks täiskasvanutel ja üle nelja-aastastel lastel.

Täiskasvanud

Juhendis võetakse Beroteka lahuse kasutamiseks järgmised eeldused:

• astmaatiliste rünnakute eemaldamine bronhodilataatori mõju tõttu hingamisteedele;
• kroonilised kopsuhaigused, mis on obstruktiivsed;

Beroteka lahust saab kasutada:

• koos mukolüütiliste ravimitega;
• kompleksses antibakteriaalses ravis;
• glükokortikosteroidide ravis.

Berotek laiendab tõhusalt bronhi, seetõttu määratakse seda sageli enne hingamissüsteemi uuringuid.

Intensiivse füüsilise koormuse korral on oht astmaatilise seisundi tekkeks. Sellisel juhul võib arst profülaktilise ainena määrata Beroteki vastuvõtu inhalaatori abil..

Lastele

4–6-aastastel lastel on lubatud Berotekit kasutada ainult range meditsiinilise järelevalve all, kuna selles vanuses ei ole usaldusväärset teavet ravimi kasutamise ohutuse kohta..

Näidustused sissehingamiseks Beroteka lahusega on loetletud eespool.

Vastunäidustused

Alla nelja-aastastele lastele on ravimi kasutamine keelatud.

Beroteci ei tohi kasutada, kui teil on ükskõik milline ravimi koostisosa talumatus..

Vastunäidustused sissepääsuks on:

• aordi stenoos;
• türotoksikoos;
• mis tahes südamehaigus;
• kardiomüopaatia.

Annustamine ja kasutamise eeskirjad

Inhalaatori abil protseduuride jaoks ravimi väljakirjutamisel võtab spetsialist arvesse mitmeid tegureid:

• sisseastumise eesmärk;
• vanusekategooria;
• patsiendi kaal;
• kalduvus allergilistele reaktsioonidele.

Kuidas aretada

Berotek N ei vaja erilist ettevalmistust, aerosooli pihustatakse purgist spetsiaalse otsiku abil.

Vedel ravimvorm, mida kasutatakse lahjendina koos soolalahusega.

Ärge kasutage puhastatud vett.

Lahjendusmäär sõltub patsiendi vanusekategooriast:

• alla kuue aasta vanuste imikute puhul lisatakse 10 tilka ravimit kolme kuni nelja milliliitri soolalahusega;
• lapsi, kelle vanus jääb vahemikku 6-12 aastat, tuleks kasutada 2,5-3,0 ml isotoonilist vedelikku, olenemata ravimi ettenähtud mahust;
• täiskasvanutele ja noorukitele määratakse 2,75-3,0 ml soolalahust.

Profülaktilise toimeainena toimiv Berotek lahjendatakse soolalahusega mahus, mis ulatub 3,5 milliliitrini.

Laste sissehingamine

Beroteki määrab raviarst, kes arvutab lapse kehakaalu ja vanuse andmete põhjal ühe annuse. Samuti peavad vanemad teavitama arsti kõigist allergiliste ilmingute juhtudest ravimite või toidu kasutamisel..

Alla kuue aasta vanuste laste kehakaal ei ole jõudnud 22 kg-ni, on Beroteki päevane annus määratletud kui 1 tilk 1 kg kohta. Üks ravimi maht ei tohi sisaldada rohkem kui 10 tilka, manustamise sagedus - kuni kolm korda kogu päeva jooksul.

Kui lapse vanus jääb 6–12 aasta piiresse ja kaal on üle 22 kg, jääb Beroteki ühekordne annus vahemikku 5–20 tilka manustamissagedusega kuni neli korda kogu päeva jooksul. Protseduuriks vajaliku ravimi kogus sõltub väikese patsiendi kehakaalust ja haiguse tõsidusest. Arenenud juhtudel võib välja kirjutada ravimi suurema annuse, mis on kolmkümmend tilka..

Inhalatsioonravi kestuse määrab raviarst..

Täiskasvanud ja noorukid

Positiivse efekti tagamiseks on vaja ravimi annust õigesti arvutada. Selleks tuleb meeles pidada, et 5 ml Beroteka sisaldab 100 tilka. Vajadusel kombineeritakse ravimit mukolüütiliste ravimitega.

Berotecit on kahte tüüpi: tilgad ja valmis aerosool purgis. Iga vormi kasutamisel on oma omadused:

• äge astmahoog peatatakse ühe süstiga;
• profülaktiline päevane kogus on 8 annust (ühekordne tarbimine mitte rohkem kui 2 annust);
• bronhospasm eemaldatakse topelt ühekordse annusega, päevane annus ei tohi ületada 8 süsti.

• astma ja bronhospasmiga määratakse 10 tilka ravimivedelikku, kiireloomulise vajaduse korral kahekordistatakse tilkade arv;
• profülaktilisi inhalatsioone Berotekiga tehakse kogu päeva jooksul 4 korda, ravimi kogus annuse kohta on 0,5 ml.

Kõrvalmõjud

Berotekit ei saa nimetada kahjutuks ravimiks, see ravim võib põhjustada mitmeid ebameeldivaid kõrvaltoimeid:

• allergilise iseloomuga ilmingud;
• köha;
• suurenenud närviline ärrituvus;
• hüperglükeemia;
• hüpokaleemia;
• iiveldus ja oksendamine;
• kõrge higistamine;
• desorientatsioon pearingluse tõttu;
• spasmid;
• üldine nõrkus.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Raseduse ja imetamise esimene trimester on Berotekiga sissehingamise protseduuride absoluutsed vastunäidustused.

erijuhised

Ravimitega sissehingamise protseduurid nõuavad annuste ja manustamise sageduse ranget järgimist. Eelduseks on regulaarne meditsiiniline järelevalve.

Beroteki ja Berotek N preparaatide maitse erineb.

Berotek N'i sissehingamisel kasutamisel tuleb pöörata tähelepanu sellele, et aerosoolpakendi huulik oleks puhas. Düüs eemaldatakse purgist ja pestakse voolava sooja veega.

Analoogid

Inhaleeritava ravimi "Berotek" analoogid on:

• Segamool;
• Partusisten;
• Aruterool;
• Berodual.

Kuidas seda õigesti säilitada

Berotecit tuleb kasutada viis aastat alates valmistamiskuupäevast. Ravimi säilitamine toatemperatuuril on lubatud, lahtise tule läheduses ei ole lubatud seda leida, külmutamine on keelatud.

Apteekidest väljastamise tingimused

Ravimit saab osta ainult retsepti alusel.

Arvustused ja hinnad apteekides

Venemaa Föderatsiooni territooriumil on 20 ml pudelites tarnitava inhalatsioonilahuse maksumus vahemikus 100 kuni 400 rubla. Aerosoolpakendi keskmine maksumus on 300 rubla.

Beroteki-ravi saanud patsiendid väidavad: "Ravim muudab hingamise kergemaks ja pikaks ajaks." Ülevaadete hulgas on ka negatiivseid, mis sisaldavad peamiselt teavet kõrvaltoimete esinemise kohta..

Arstid kommenteerivad: "Negatiivne mõju on sageli ühekordne ja ei vaja ravi katkestamist.".

Summeerida

Ülevaadete ja hindade jälgimine võimaldab meil teha üheselt mõistetava järelduse: Berotekil on kõrge efektiivsus ja taskukohased kulud. Ravimi sissehingamine peaks toimuma arsti järelevalve all. Negatiivsete mõjude tekkimise vältimiseks peavad patsiendid rangelt järgima raviarsti juhiseid ja järgima ettenähtud annuseid..

Kasutusjuhend BEROTEC

Vabastamise vorm, koostis ja pakend

Inhalatsioonilahus 0,1% värvitu või peaaegu värvitu, läbipaistev, osakesteta, peaaegu märkamatu lõhnaga.

Abiained: bensalkooniumkloriid, dinaatriumedetaat, naatriumkloriid, vesinikkloriidhape, puhastatud vesi.

20 ml - tumedad tilgutiga klaasist pudelid (1) - papppakendid.

farmatseutiline toime

Fenoteroolvesinikbromiid on terapeutilistes annustes kasutatav beeta 2 -adrenergiliste retseptorite selektiivne stimulant. Β1-adrenergiliste retseptorite stimuleerimine toimub siis, kui ravimit kasutatakse suuremates annustes (näiteks tokolüütilise ravi ajal). Β2-adrenergiliste retseptorite sidumine aktiveerib stimuleeriva G s -valgu kaudu adenüültsüklaasi, millele järgneb cAMP tootmise suurenemine, mis omakorda aktiveerib valgukinaasi A, mis seejärel fosforüülib silelihasrakkudes sihtvalke. See viib omakorda müosiini kerge ahela kinaasi fosforüülimiseni, fosfoinosiini hüdrolüüsi pärssimiseni ja kaltsiumiga aktiveeritud kiirete kaaliumikanalite avanemisele..

Seega lõdvestab fenoterool bronhide ja veresoonte silelihaseid ning hoiab ära ka bronhospasmi tekke, mis on põhjustatud kokkupuutest bronhokonstriktoreid mõjutavate teguritega nagu histamiin, metakoliin, külm õhk ja allergeenid (kohene reaktsioon).

Pärast ravimi võtmist pärsitakse põletikuliste vahendajate vabanemist nuumrakkudest. Lisaks täheldatakse pärast fenoterooli suurtes annustes (0,6 mg) võtmist mukotsiliaarse transpordi suurenemist.

Ravimi suurem kontsentratsioon vereplasmas, mis saavutatakse pärast suukaudset manustamist või sagedamini pärast intravenoosset manustamist, pärsib emaka kontraktiilsust. Ravimi suurte annuste võtmisel on ka metaboolne toime:

• lipolüüs, glükogenolüüs, hüperglükeemia ja hüpokaleemia (viimase põhjustab skeletilihaste K + suurema imendumine).

P-adrenergilisi toimeid südamelihase tasemel, nagu südame löögisageduse suurenemine ja südamelihase kontraktiilsuse suurenemine, seletatakse fenoterooli toimega veresoontele, β2 -adrenergiliste retseptorite stimuleerimisega ja kui ravimit võetakse terapeutilistest annustest suuremates annustes, stimuleerides β1-adrenergilisi retseptoreid. Nagu teiste β-adrenergiliste ainete puhul, on teatatud ka QTc intervalli pikenemisest. Mõõdetud doosiga inhalaatoriga manustatud fenoterooli puhul olid need nähtused diskreetsed ja neid täheldati soovitatavast suuremate annuste kasutamisel. Siiski oli süsteemne ekspositsioon pärast inhalatsioonilahuse nebulisaatorite manustamist kõrgem kui soovitatavate annuste manustamisel mõõdetud doosiga inhalaatoriga. P-adrenergiliste retseptorite agonistide sageli täheldatav toime on treemor. Erinevalt bronhide silelihastele avalduvast toimest on β-adrenergiliste retseptorite agonistide süsteemne toime seotud tolerantsuse arenguga.

Fenoterool hoiab ära ja leevendab kiiresti erineva päritoluga bronhospasmi (füüsiline aktiivsus, külm õhk, varajane reageerimine allergeenidega kokkupuutele). Toime algab pärast sissehingamist - mõne minuti pärast, maksimaalselt - 30-90 minutit, kestus - 3-5 tundi.

Farmakokineetika

Sõltuvalt sissehingamise viisist ja kasutatavast sissehingamissüsteemist jõuab umbes 10–30% pärast sissehingamist aerosoolpreparaadist vabanenud toimeainest alumistesse hingamisteedesse ning ülejäänu ladestub ülemistesse hingamisteedesse ja suhu ning neelatakse seejärel alla. Selle tulemusena siseneb osa sissehingatavast fenoteroolist seedetrakti. Pärast mõõdetud aerosooli sissehingamist on fenoterooli absoluutne biosaadavus 18,7% manustatud annusest. Imendumine kopsudest on kahefaasiline - 30% fenoteroolvesinikbromiidist imendub kiiresti poolväärtusajaga 11 minutit ja 70% imendub aeglaselt poolväärtusajaga 120 minutit.

Ravimi C max vereplasmas (C max 45,3 pg / ml) täheldati 15 minutit pärast 100 μg fenoterooli ühekordset sissehingamist bronhiaalastmaga patsientidel freooniga mõõdetud annusega inhalaatori abil. Tervete vabatahtlikega läbi viidud uuringutes, kus vereanalüüse tehti sagedamini, leiti, et ravimi C max seerumis saavutati varem: 2 ja 3,5 minutit pärast annuse manustamist. Ravimi C max seerumis pärast 200 μg fenoterooli ühekordse annuse sissehingamist, kasutades tetrafluoroetaaniga (HFA) mõõdetud annusega inhalaatorit:

• C max 6,9 pg / ml, t max 15 minutit.

Pärast suukaudset manustamist on imendumise aste 60% fenoteroolvesinikbromiidi manustatud annusest. See kogus allub aktiivselt presüsteemsele ainevahetusele, mille biosaadavus on umbes 1,5%. Seega on toimeaine allaneelatud osal pärast sissehingamist plasmakontsentratsioonile vaid väike mõju..

Fenoterool jaotub kogu kehas. Vd stabiilses olekus pärast intravenoosset manustamist (Vss) on 1,9–2,7 l / kg. Fenoterooli jaotus vereplasmas pärast intravenoosset manustamist toimub vastavalt kolmefaasilisele farmakokineetilisele mudelile. T 1/2 on t α = 0,2 minutit, t β = 14,3 minutit ja t γ = 3,2 h. Seondumine vereplasma valkudega on 40–55%.

Fenoteroolvesinikbromiidi biotransformatsioon toimub inimestel konjugeerimisel sulfaatidega. Pärast suukaudset manustamist metaboliseerub fenoterool peamiselt sulfateerimise teel. See lähteaine metaboolne inaktiveerimine algab juba sooleseintest..

Biotransformatsioon, sealhulgas eritumine sapiga, tuleneb peamiselt (umbes 85%) keha keskmisest kliirensist 1,1-1,8 l / min. pärast intravenoosset manustamist. Fenoterooli eritumine neerude kaudu (0,27 l / min) vastab ligikaudu 15% -le süsteemselt saadaval oleva annuse keskmisest kogu kliirensist. Arvestades ravimi osa, mis seondub vereplasma valkudega, näitab neerukliirensi väärtus lisaks glomerulaarfiltratsioonile ka fenoterooli tubulaarset sekretsiooni.

Pärast suukaudset ja intravenoosset manustamist on uriiniga erituv kogu radioaktiivsus ligikaudu 39% ja 65% annusest ning väljaheitega erituv kogu radioaktiivsus on 48 tunni jooksul vastavalt 40,2% ja 14,8% annusest. Pärast suukaudset manustamist eritub uriiniga muutumatul kujul 0,38% annusest, intravenoosse manustamise korral aga 15%. Pärast inhaleerimist mõõdetud annusega inhalaatoriga eritub 2% annusest muutumatul kujul uriiniga 24 tunni jooksul.

Muutumatul kujul võib fenoteroolvesinikbromiid läbida platsentaarbarjääri ja siseneda rinnapiima.

Fenoteroolvesinikbromiidi ainevahetus diabeedi korral ei ole hästi teada.