Põhiline Sümptomid

Kümme uue põlvkonna laia toimespektriga antibiootikumi

Bakteriaalsete infektsioonide põhjustatud haiguste ravi viiakse läbi looduslike, poolsünteetiliste ja sünteetiliste vormidega antibiootikumidega. Uue põlvkonna laia toimespektriga antibiootikumid, mille loendis on erineva keemilise struktuuriga ravimid, erinevad efektiivsuse, ravi kestuse ja kõrvaltoimete poolest.

Klassifikatsioon


Antibiootikumide toimimispõhimõte põhineb bioloogilistel mõjudel tingimustes, kui ühte tüüpi organism või metaboolsed ained pärsivad teise liigi elu (antibioos), samal ajal kui toime pole suunatud inimese koele, vaid patogeensete mikroorganismide rakkudele.

Sõltuvalt ravimi toimeaine mõjutamise meetodist patogeensete mikroorganismide rakkudele eristatakse kahte tüüpi antibiootikume:

  • bakteritsiidne - bakterite hävitamine, häirides mikroobseina komponentide sünteesi, membraanide struktuuri ja funktsioone;
  • bakteriostaatiline - patogeensete mikroorganismide kasvu ja paljunemise pärssimine, mille tõttu inimese immuunsüsteem suudab nakkusega ise toime tulla.

Antimikroobsed ravimvormid mõjutavad ka ravi üldist efektiivsust, näiteks:

  • tabletid - ravimi imendumine sõltub seedetrakti omadustest, tarbimine on valutu, annus arvutatakse reeglina täiskasvanutele;
  • siirupid - võimaldavad toodet individuaalselt doseerida, varjata ebameeldivat maitset, kasutatakse lapsepõlves;
  • lahused - kasutatakse süstide kujul, millega kaasnevad valulikud aistingud, imendub täielikult, loob kiiresti maksimaalse kontsentratsiooni veres;
  • küünlad, tilgad, salvid - omavad kohalikku toimet, võimaldavad teil süsteemset toimet kehale vältida.

Uue põlvkonna laia toimespektriga antibiootikumide loetelu

Ülevaates esitatakse uue põlvkonna antibiootikumid, millel on antimikroobne toime enamiku nakkuste korral ja mida kasutatakse bakteriaalsete haiguste raviks ja ennetamiseks.

Levomütsetiin


Levomütsetiin on amfenikoolide rühma antibiootikum. See on väga efektiivne mitte ainult penitsilliinile ja streptomütsiinile resistentsete mikroorganismide, vaid ka teatud tüüpi suurte viiruste (trahhoomi ja suguhaiguste lümfogranulomatoomi patogeenid) vastu..

Levomütsetiini võib manustada suu kaudu kopsupõletiku, läkaköha, desinfitseerimise, paratüfoidse palaviku, trahhoomi jms korral ning väliselt põletuste, pragude, abstsesside korral ning konjunktiviidi, blefariidi, keratiidi korral tilkade kujul või linimenti kasutades..

Klooramfenikooli kasutamine on vastunäidustatud raseduse ja imetamise, psoriaasi, ekseemi, hematopoeetiliste häirete korral, kui kasutatakse sulfoonamiide ​​(streptotsiid, sulfaleen) ja tolbutamiidi (butamool), mis võivad põhjustada insuliini šokki..

Dalatsiinfosfaat


Dalatsiinfosfaat on tõhus ravim tablettide, salvide ja tupe aplikaatorite kujul, see on ette nähtud bakterite resistentsuse tekkeks nõrgemate antibiootikumide suhtes. Dalatsiin imendub kiiresti ja tungib nakatunud kehakudedesse, kus see pärsib selliste bakterite arengut nagu pneumokokid, stafülokokid ja streptokokid.

Dalatsiini kasutamise näidustusteks on hingamisteede infektsioonid (kopsuabstsess, kopsupõletik, bronhiit, keskkõrvapõletik, farüngiit, sinusiit, sarlakid), tupe patoloogiad, akne ja bakteriaalsed tüsistused nagu peritoniit ja kõhu abstsess.

Antibiootikume võib kasutada lastele alates 1. elukuust, kuid need on raseduse, müasteenia, neeru- ja maksapuudulikkuse korral vastunäidustatud. Dalatsiini on keelatud kasutada samaaegselt selliste ravimitega nagu kaltsiumglükonaat, barbituraadid, magneesiumsulfaat, erütromütsiin, ampitsilliin, B-vitamiinid.

Asitromütsiin


Asitromütsiin on üks tõhusamaid antibiootikume, millel on antibakteriaalne ja bakteriostaatiline toime stafülokokkide, streptokokkide, moraxella, kemofiilide, klamüüdiate, mükobakterite, mükoplasma ja ureplasma vastu..

Asitromütsiini eeliseks on kiire imendumine ja hõlbus tungimine läbi keharakkude histohematogeensete barjääride ja membraanide. 5 päeva pärast ravikuuri algust tekib veres stabiilne asitromütsiini terapeutiline tase, mis püsib nädala pärast ravimi viimast annust.

Asitromütsiin on ette nähtud bronhiidi, kopsupõletiku, larüngiidi, keskkõrvapõletiku, sinusiidi, tonsilliidi, sekundaarselt nakatunud dermatoosi, erysipelade, erüteemi, uretriidi, emakakaela põletiku korral. Asitromütsiini kasutamisega võivad kaasneda kõhuvalud, kõhupuhitus, iiveldus, väljaheidete häirimine, kandidoosi areng.

Amoxiclav


Amoxiclav on penitsilliinide rühma kolmanda põlvkonna antibakteriaalne ravim, mis sisaldab toimeaineid nagu amoksitsilliinitrihüdraat ja klavulaanhape ning on efektiivne paljude kookide, korinibakterite, mükobakterite, valkude, salmonella jne põhjustatud patoloogiate vastu..

See on ette nähtud bronhiidi, günekoloogiliste ja uroloogiliste patoloogiate, naha, luude ja liigeste haiguste, samuti segainfektsioonide korral (aspiratsioonipneumoonia, abstsess, koletsüstiit, krooniline sinusiit ja keskkõrvapõletik, osteomüeliit)..

Ravi amoksiklaviga võib kaasneda kõhulahtisus, iiveldus, oksendamine ja erüteem. Ravim suurendab vere vedeldajate toimet ja seda ei määrata nakkusliku mononukleoosi või leukeemia korral.

Tsefiksiim


Tsefiksiim - antibiootikumid tablettide ja suspensioonide kujul, hävitades streptokokke, protea, moscarella, salmonella, klebsiella. See on ette nähtud lastele (alates kuuest kuust) ja täiskasvanutele, kellel on bronhiit, keskkõrvapõletik, farüngiit, sinusiit, tonsilliit, samuti kuseteede patoloogiatega.

Tsefiksiimravi ajal võivad kõrvaltoimed hõlmata peavalu, iiveldust, maohäireid, soo arengut, madalate valgete vereliblede ja trombotsüütide arvu.

Tsefiksiimi kasutamise vastunäidustused - rasedus, imetamine ja allergia toimeaine suhtes.

Flemoxin solutab


Flemoxin solutab on ravim tablettides, mille toimeaine on ammoksitsilliinitrihüdraadi kujul, hävitades grampositiivseid ja gramnegatiivseid mikroorganisme. Näidustused flemoksiini määramiseks võivad olla toimeaine suhtes tundlike bakterite põhjustatud häired hingamisteede, urogenitaal- ja seedesüsteemide töös..

Ärge võtke amoksitsilliiniga antibiootikume ülitundlikkuse korral penitsilliinide ja tsefalosporiinide suhtes, nakkusliku mononukleoosiga. Mõnel juhul kaasneb amoksitsilliinraviga iiveldus, kõhulahtisus, sügelus ja nahalööbed.

Vajadusel võib flemoksiini raseduse ja imetamise ajal naistele määrata, kuna see läbib platsentat ja rinnapiima väikestes kogustes ega kahjusta (tingimusel, et laps pole allergiline).

Sumamed


Sumamed on asitromütsiinil põhinev antibakteriaalne aine. Väikese annuse korral pärsivad antibiootikumid paljunemist ja suurtes annustes hävitavad bakterid, sealhulgas anaeroobsed, klamüüdia-, mükoplasma-.

Sumamed on ette nähtud hingamissüsteemi haiguste, näiteks tonsilliidi, sinusiidi, farüngiidi, kopsupõletiku, bakteriaalse bronhiidi, sugulisel teel levivate haiguste (emakakaelapõletik, uretriit), naha ja kudede infektsiooni, Helicobacter pylori põhjustatud seedetrakti häirete korral..

Sumamedi võtmise kõrvaltoimete hulgas märgitakse kõige sagedamini kõhulahtisuse, oksendamise ja kõhuvalu arengut, väliste suguelundite kandidoosi, peavalu ja suurenenud väsimust. Ravim on vastunäidustatud alla 5 kg kaaluvatele lastele, fenüülketonuuria, neeru- ja maksapuudulikkusega inimestele.

Suprax solutab


Suprax solutab on tsefalosporiinide rühma uue põlvkonna antibiootikum toimeainega tsefiksiim. Tööriist hävitab enamiku bakteritüüpe, pidurdades rakumembraanide sünteesi.

Supraxit kasutatakse tõhusalt farüngiidi, tonsilliidi, sinusiidi, ägeda ja kroonilise bronhiidi, keskkõrvapõletiku ja kuseteede haiguste korral. Tsefalosporiinravi ajal võib mõnel juhul tekkida iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus, düsbioos.

Erinevalt teistest ravimitest võib Supraxi kasutada neerupuudulikkuse korral, vähendades ravimi standardset annust ning ülitundlikkust penitsilliinide ja tsefalosporiinide suhtes ning 6 kuu vanuselt on ravim vastunäidustatud.

Wilprafen solutab


Vilprafen solutab on antibiootikum, mis põhineb makroliidrühma josamütsiinpropionaadil. Ravim on efektiivne gram-positiivsete, gramnegatiivsete, anaeroobsete ja rakusiseste bakterite vastu ning resistentsuse korral erütromütsiinile.

Vilprafeni teraapiat saab kasutada stenokardia, farüngiidi, keskkõrvapõletiku, sinusiidi, difteeria, bronhiidi, läkaköha, kopsupõletiku, prostatiidi, uretriidi, lümfadeniidi korral ning seda kasutatakse ka oftalmoloogias (blefariidi ja dakrüotsüstiidi korral) ning dermatoloogias (akne ja erysipelade korral)..

Kõige sagedasemad kõrvaltoimed on kõrvetised, iiveldus ja söögiisu puudumine. Ärge kasutage toodet allergiate korral, raske maksahaiguse korral, samuti koos teiste antimikroobsete ravimitega (penitsilliinid, tsefalosporiinid).

Zinnat


Zinnat on antibiootikum, mis kuulub uue põlvkonna tsefalosporiinidesse ja on saadaval tablettide ja suspensioonide kujul. Toimeaine tsefiksiim on aktiivne paljude bakterite (grampositiivsete aeroobide ja anaeroobide, gramnegatiivsete aeroobide) vastu, sealhulgas siis, kui ilmneb resistentsus ampitsilliini ja amoksitsilliini suhtes..

Zinnat'i määramine on ette nähtud kopsude infektsioonide (kopsupõletik, äge bakteriaalne bronhiit), ENT-organite (tonsilliit, keskkõrvapõletik, farüngiit), urogenitaalsüsteemi (tsüstiit, uretriit), samuti pehmete kudede ja naha bakteriaalse põletiku (furunkuloos, püoderma) korral..

Zinnat-ravi kõrvaltoimed on Candida seene, urtikaaria, pearinglus, seedehäired, iiveldus ja kõhuvalu. Beetalaktaamantibiootikumide (penitsilliinid, tsefalosporiinid, karbapeneemid, monobaktaamid) allergilise reaktsiooni korral on Zinnat'i kasutamine keelatud..

Kuidas valida antibiootikume sõltuvalt haigusest


Antibiootikumi valimisel tuleb arvestada kolme tegurite rühma, mis mõjutavad kestust, efektiivsust ja võimalikke kõrvaltoimeid:

  • patogeeni mikroorganismi tunnused (mitmekesisus, tundlikkus teatud tüüpi ravimite suhtes, omandatud resistentsus, lokaliseerimine kehas);
  • inimese tervislik seisund (vanus, seedetrakti füsioloogilised omadused, immuunsüsteemi ja eritussüsteemi seisund, allergiate tõenäosus);
  • antibiootikumide omadused (imendumine, ravi minimaalne kontsentratsioon, jaotumine organismis ja mõju patogeenile).

ENT-haigused

Enamik ENT-organite ägedaid haigusi on põhjustatud viirusnakkusest, mille raviks antibiootikume pole vaja. Kui bakteriaalne mikrofloora liitub patoloogilise protsessiga, mis sageli juhtub keskkõrvapõletiku, tonsilliidi, sinusiidi korral, on suukaudseks manustamiseks vaja kasutada laia toimespektriga antibakteriaalseid ravimeid, võttes arvesse patogeenide tõenäolisi tüvesid.

HaigusAntibiootikumide nimed
Äge sinusiitAmoksitsilliin, klavulanaat, levofloksatsiin
Alaäge ja korduv sinusiitAmoksitsilliin, tseftriaksoon, moksifloksatsiin
SinusiitTseftasidiim, tsefepiim, tikarsilliin
OtiitKlavulanaat, tseftasidiim, moksifloksatsiin
Tonsilliit (tonsilliit)Amoksitsilliin, erütromütsiin, tseftriaksoon, tsiprofloksatsiin
FarüngiitTsefuroksiim, asitromütsiin

Hingamisteede infektsioonid

Efektiivsed antibiootikumid bakteriaalse hingamissüsteemi haiguste raviks on viimase põlvkonna makroliidid (asitromütsiin, klaritromütsiin), millel on immunomoduleeriv ja põletikuvastane toime, samuti võime kontsentreeruda võimalikult palju kopsukoes ja bronhide sekretsioonides..

Kui haigust põhjustavad viirused, näiteks äge hingamisteede haigus (gripp, nohu, bronhiit), pole antibiootikumide kasutamine soovitatav, kuna see ei kõrvalda sümptomeid, ei ravi köha ega kõrget palavikku.

Urogenitaaltrakti infektsioonid

Urogenitaalsüsteemi bakteriaalse infektsiooni korral (äge ja korduv põiepõletik, uretriit) määratakse uue põlvkonna laia toimespektriga antibiootikumid nagu pivmetsilliinam, nitrofurkntoiin, ko-trimoksasool ja alternatiivsed ained on tsiprofloksatsiin, levofloksatsiin, norfloksatsiin, - tugevamad ravimid, mida kasutatakse resistentsuse tekitamiseks. või allergiline reaktsioon.

Kui haiguse kulg on raske, samuti ägeda püelonefriidi korral, määratakse tugevamad antibiootikumid fluorokinoloonid ja grampositiivsete mikroorganismide avastamise korral tuleb kasutada tsefotaksiimi, gentamütsiini, amikatsiini.

Silmahaigused

Bakterite tungimise tagajärjel tekkida võivate silmahaiguste loend sisaldab keratiiti, dakrüotsüstiiti, konjunktiviiti, blefariiti, sarvkesta haavandit, otra.

Bakteriaalse iseloomuga oftalmoloogiliste haiguste raviks, samuti operatsioonijärgsete infektsioonide ennetamiseks silmas kasutatakse antibiootikume tilkade ja salvide kujul, millel on lokaalne toime otse nakkuse fookuses.

ToimeaineRavimite nimed
FluorokinoloonidFloxal, Ciprolet, Norfloxacin, L-optika, Uniflox, Signicef
SulfoonamiididSulfatsiilnaatrium
ErütromütsiinErütromütsiini salv
TetratsükliinidTetratsükliini salv
FusidiinhapeFutsitalmik
Gentamütsiin ja deksametasoonDexa-gentamütsiin (tilgad, salv)

Kui 3 päeva jooksul pärast antibakteriaalsete tilkade või salvi kasutamist paranemist ei toimu, tuleb valida muu toimeainega ravim.

Hambaravi

Antibiootikumide kasutamine hambaravis on ette nähtud lõualuu ja näo ägedate mädapõletikuliste protsesside (perikoroniit, periostiit, nakatunud radikaalne tsüst, abstsess, parodontiit) korral, samuti pärast kirurgilisi sekkumisi, näiteks hamba väljatõmbamine..

Kõige sagedamini kasutatakse hambaravis antibiootikume tablettidena või kapslitena, millel on süsteemne toime organismile:

  • amoksiklav;
  • sumamed;
  • metronidasool;
  • doksütsükliin.

Kuidas seda õigesti võtta

Ravi käigus on vaja järgida antibiootikumide kasutamise reegleid, millega saate parandada ravitoimet ja vähendada ravimite kõrvaltoimeid:

  • Vahendeid määrab eranditult arst, tuginedes sümptomitele või mikrofloora analüüsile.
  • Annustamine sõltub ravimist, kehakaalust ja haiguse tõsidusest. Annuse vähendamine või ravikuuri peatamine ettenähtud ajast varem võib põhjustada bakterite resistentsuse tekkimise seda tüüpi ravimite suhtes ja haiguse ülemineku kroonilisse vormi.
  • Ravimid tuleb võtta samal kellaajal, et säilitada toimeaine kontsentratsioon veres.
  • Mõned antibiootikumid (tsefotetaan, metronidasool, tinidasool, linesoliid, erütromütsiin) ei ühildu alkohoolsete jookidega, kuna need aeglustavad alkoholi lagunemist, mis põhjustab iiveldust, oksendamist, pearinglust, valu rinnus.

Asitromütsiin (500 mg)

Juhised

  • Vene keel
  • қazaқsha

Ärinimi

Rahvusvaheline mittekaubanduslik nimetus

Annustamisvorm

Õhukese polümeerikattega tabletid 250 mg ja 500 mg

Kompositsioon

Üks tablett sisaldab

toimeaine - asitromütsiindihüdraat 262,020 mg ja 524,040 mg

(vastab asitromütsiinile 250 mg ja 500 mg),

abiained: veevaba kaltsiumvesinikfosfaat, kroskarmelloosnaatrium, eelgeelistatud tärklis, hüpromelloos, naatriumlaurüülsulfaat, magneesiumstearaat, puhastatud vesi **,

kilekesta koostis Opadri valge 31K58902: laktoosmonohüdraat, hüpromelloos 15 cp, titaandioksiid (E 171), triatsetiin.

** - aurustub tootmise ajal

Kirjeldus

Kapslikujulised, kaksikkumer pinnaga, õhukese polümeerikattega, valged või kollakad tabletid, mille ühele küljele on graveeritud "AZ" ja "250" ning teisele küljele siledad (annuse 250 mg korral).

Kapslikujulised, kaksikkumerad, valged või kollakad õhukese polümeerikattega tabletid, mille ühele küljele on graveeritud "AZ" ja "500" ning teisele küljele siledad (annuse 500 mg korral).

Farmakoterapeutiline rühm

Antimikroobsed ained süsteemseks kasutamiseks. Makroliidid, linkosamiidid ja streptogramiinid. Makroliidid. Asitromütsiin.

ATX-kood J01FA10

farmatseutiline toime

Farmakokineetika

Pärast suukaudset manustamist imendub asitromütsiin hästi ja jaotub kehas kiiresti. Pärast ühekordse annuse 250 mg ja 500 mg biosaadavust - 37% ("esimese passi" efekt) tekib maksimaalne kontsentratsioon (0,4 mg / l) veres 2-3 tunni jooksul, näiline jaotusruumala - 31, 1 l / kg, seondumine valkudega on pöördvõrdeline kontsentratsiooniga veres ja on 7-50%. Tungib läbi rakumembraanide (efektiivne rakusiseste patogeenide põhjustatud infektsioonide korral). Fagotsüüdid transpordivad seda nakatumiskohta, kus see bakterite juuresolekul vabaneb. Kergesti läbib histohematoloogilisi barjääre ja siseneb kudedesse. Kontsentratsioon kudedes ja rakkudes on 10-50 korda suurem kui plasmas ja nakkuse fookuses - 24-34% kõrgem kui tervetes kudedes.

Asitromütsiini elimineerimine vereplasmast toimub kahes etapis: poolväärtusaeg on 14-20 tundi vahemikus 8 kuni 24 tundi pärast ravimi võtmist ja 41 tundi vahemikus 24 kuni 72 tundi, mis võimaldab ravimit kasutada üks kord päevas. Poolväärtusaeg kudedest on palju pikem. Asitromütsiini terapeutiline kontsentratsioon püsib kuni 5... 7 päeva pärast viimast annust. Asitromütsiin eritub peamiselt muutumatul kujul - 50% soolte, 6% neerude kaudu. Demetüleeritud maksas, kaotades aktiivsuse.

Farmakodünaamika

Asitromütsiin on laia toimespektriga bakteriostaatiline antibiootikum makroliidide - asaliidide rühmast. Omab laia antimikroobse toime spektrit. Asitromütsiini toimemehhanism on seotud mikroobiraku valgusünteesi pärssimisega. Seondudes ribosoomi 5OS alaühikuga, pärsib see translatsiooni staadiumis peptiidi translokaasi ja pärsib valgusünteesi, pidurdades bakterite kasvu ja paljunemist. Tal on bakteritsiidne toime suurtes kontsentratsioonides.

Asitromütsiin on aktiivne paljude grampositiivsete, gramnegatiivsete, anaeroobide, rakusiseste ja muude mikroorganismide vastu.

Mikroorganismid võivad asitromütsiini toime suhtes olla esialgu resistentsed või omandada resistentsuse selle suhtes.

Enamasti tundlikud mikroorganismid

1. Grampositiivsed aeroobid

Staphylococcus aureus Metitsilliin - tundlik

Streptococcus pneumoniae Penitsilliin - tundlik

2. Gramnegatiivsed aeroobid

Asitromütsiin 500

  • Kompositsioon
  • Annustamisvorm
  • Farmakoloogiline rühm
  • Farmakoloogilised omadused
  • Näidustused
  • Vastunäidustused
  • Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed
  • Rakenduse funktsioonid
  • Kasutamine raseduse või imetamise ajal
  • Võime mõjutada reaktsioonikiirust sõidukite või muude mehhanismide juhtimisel
  • Manustamisviis ja annustamine
  • Lapsed
  • Üleannustamine
  • Säilitamistingimused
  • Puhkuse kategooria
  • Tootja
  • Tootja asukoht ja tegevuskoha aadress
  • Tootja
  • Tootja asukoht ja tegevuskoha aadress
  • Taotleja
  • Taotleja asukoht

Kompositsioon

toimeaine: asitromütsiin;

1 kaetud tablett sisaldab asitromütsiini, mis vastab 250 mg, 500 mg või 1000 mg veevabale asitromütsiinile;

Asitromütsiin 250: mikrokristalne tselluloos, kaltsiumvesinikfosfaat, maisitärklis, povidoon, magneesiumstearaat, talk, kolloidne ränidioksiid, naatriumlaurüülsulfaat, naatriumtärklis (tüüp A);

tableti kest: hüpromelloos, titaandioksiid (E 171), kollane raudoksiid (E172)

Asitromütsiin 500: mikrokristalne tselluloos, maisitärklis, povidoon, magneesiumstearaat, talk, kolloidne ränidioksiid, naatriumlaurüülsulfaat, naatriumtärklis (tüüp A);

tableti kest: hüpromelloos, titaandioksiid (E 171), kollane raudoksiid (E172)

Asitromütsiin 1000: kaltsiumvesinikfosfaat, maisitärklis, mikrokristalne tselluloos, magneesiumstearaat, talk, kolloidne ränidioksiid, naatriumtärklis (tüüp A);

tableti kest: hüdroksüpropüülmetüültselluloos, polüetüleenglükool 6000, titaandioksiid (E 171), talk, kollane raudoksiid (E 172).

Annustamisvorm

Õhukese polümeerikattega tabletid.

Põhilised füüsikalised ja keemilised omadused:

250 mg kollased ümmargused kaksikkumerad õhukese polümeerikattega tabletid

500 mg kollase pikliku kaksikkumerad tabletid, mille ühel küljel on sälk ja teisel küljel siledad õhukese polümeerikattega tabletid

1000 mg kollased piklikud kaksikkumerad tabletid, mille ühel küljel on sälk ja teisel küljel siledad õhukese polümeerikattega tabletid.

Farmakoloogiline rühm

Antibakteriaalsed ained süsteemseks kasutamiseks. Makroliidid, linkosamiidid ja streptogramiinid. Asitromütsiin. ATX-kood J01F A10.

Farmakoloogilised omadused

Asitromütsiin on makroliidantibiootikumide rühma esindaja - asaliidid, millel on lai antimikroobse toime spekter. Asitromütsiini toimemehhanism on bakterite valgusünteesi pärssimine, seondudes ribosoomide 50 S-subühikuga, ja takistab peptiidi translokatsiooni, kui polünukleotiidide sünteesile mõju puudub.

Asitromütsiiniresistentsus võib olla kaasasündinud või omandatud. Streptococcus pneumoniae, beeta-hemolüütilise A-rühma streptokoki, Enterococcus faecalis'i ja Staphylococcus aureuse, sealhulgas metitsilliiniresistentse Staphylococcus aureuse (MRSA), suhtes on täielik ristiresistentsus erütromütsiini, asitromütsiini, teiste makroliidide ja linkosamiidide suhtes..

Asitromütsiini antimikroobse toime spekter.

Farmakokineetika. Biosaadavus pärast suukaudset manustamist on ligikaudu 37%. Maksimaalne kontsentratsioon vereseerumis saavutatakse 2-3 tundi pärast ravimi võtmist. Asitromütsiin võetakse selle võtmisel kogu kehas. Farmakokineetilistes uuringutes näidati, et asitromitina kontsentratsioon kudedes on oluliselt suurem (50 korda) kui vereplasmas, mis näitab ravimi tugevat seondumist kudedega..

Seondumine plasmavalkudega varieerub sõltuvalt plasmakontsentratsioonist ja jääb vahemikku 12% tasemest 0,5 μg / ml kuni 52% seerumis 0,05 μg / ml. Jaotuse maht püsikontsentratsioonis (VV ss) oli 31,1 l / kg.

Plasma lõplik poolväärtusaeg peegeldab täielikult kudede poolväärtusaega 2–4 ​​päeva jooksul.

Ligikaudu 12% asitromütsiini annusest eritub järgmise kolme päeva jooksul muutumatul kujul uriiniga. Eriti suured muutumatu asitromütsiini kontsentratsioonid on leitud inimese sapist. Samuti tuvastati sapis kümme metaboliiti, mis tekkisid N- ja O-demetüülimisel, tsüklite hüdroksüülimisel desosamiini ja aglükooniga ning kladinoosi lõhustamisel konjugaadi abil. Vedelkromatograafia ja mikrobioloogiliste analüüside tulemuste võrdlus näitas, et asitromütsiini metaboliidid ei ole mikrobioloogiliselt aktiivsed.

Näidustused

Asitromütsiini suhtes tundlike mikroorganismide põhjustatud infektsioonid:

  • ENT organid (bakteriaalne farüngiit / tonsilliit, sinusiit, keskkõrvapõletik).
  • Hingamisteede infektsioonid (bakteriaalne bronhiit, kogukonnas omandatud kopsupõletik).
  • Naha ja pehmete kudede infektsioonid erythema migrans (puukborrelioosi algstaadium), erysipelad, impetiigo, sekundaarne püodermatoos, mõõdukas akne vulgaris.
  • Sugulisel teel levivad nakkused: komplitseerimata suguelundite infektsioonid, mis on põhjustatud Chlamydia trachomatis'est.

Vastunäidustused

Ülitundlikkus asitromütsiini või teiste makroliid- ja ketoliidantibiootikumide ning ravimi abiainete suhtes. Ergotismi teoreetilise võimaluse tõttu ei tohiks asitromütsiini manustada samaaegselt tungaltera derivaatidega.

Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed

Asitromütsiini tuleb kasutada ettevaatusega teiste ravimitega, mis võivad pikendada QT-intervalli..

Antatsiidid: Patsiendid, kes kasutavad asitromütsiini ja antatsiide, ei tohiks neid ravimeid samaaegselt võtta. Asitromütsiini suukaudse suspensiooni toimeainet prolongeeritult vabastavate graanulite samaaegne kasutamine koos 20 ml Maaloxi (alumiiniumhüdroksiid ja magneesiumhüdroksiid) ühekordse annusega ei mõjutanud asitromütsiini imendumise sagedust ja astet..

Atorvastatiin: atorvastatiini (10 mg päevas) ja asitromütsiini (500 mg päevas) samaaegne kasutamine ei põhjustanud atorvastatiini plasmakontsentratsiooni muutusi (põhineb HMG CoA reduktaasi inhibeerimise analüüsil). Patsientidel, kes said asitromütsiini koos statiinidega, on registreerimise järgselt teatatud rabdomüolüüsi juhtudest..

Digoksiin: Makroliidantibiootikumide, sealhulgas asitromütsiini samaaegsel kasutamisel P-glükoproteiini substraatidega, nagu digoksiin, on täheldatud seerumi P-glükoproteiini substraadi taseme tõusu. Seetõttu tuleks asitromütsiini ja P-glükoproteiini substraatide, näiteks digoksiini, samaaegsel kasutamisel arvestada digoksiini kontsentratsiooni suurendamise võimalusega vereseerumis..

Didanosiin: 1200 mg asitromütsiini ja 400 mg didanosiini samaaegne kasutamine kuuel katsealusel ei mõjutanud didanosiini farmakokineetikat võrreldes platseeboga.

Efavirens: Asitromütsiini 600 mg ja 400 mg efavirensi üksikannuse samaaegne manustamine 7 päeva jooksul päevas ei põhjustanud kliiniliselt olulist farmakokineetilist koostoimet.

Zidovudiin: 1000 mg üksikannused ja 1200 mg või 600 mg asitromütsiini korduvad annused ei mõjutanud zidovudiini ega selle glükuroonmetaboliitide farmakokineetikat ja eritumist uriiniga. Asitromütsiini võtmine suurendas aga perifeerses vereringes mononukleaarsetes rakkudes fosforüülitud zidovudiini, kliiniliselt aktiivse metaboliidi kontsentratsiooni. Nende andmete kliinilist olulisust ei ole selgitatud, kuid see võib olla patsientidele kasulik.

Indinaviir: asitromütsiini 1200 mg ühekordse annuse samaaegne kasutamine ei põhjusta statistiliselt olulist mõju indinaviiri farmakokineetikale, mida võetakse 800 mg annuses 3 korda päevas 5 päeva jooksul..

Karbamasepiin farmakokineetiliste koostoimete uuringus tervetel vabatahtlikel ei leidnud asitromütsiin olulist mõju karbamasepiini plasmakontsentratsioonile ega selle aktiivsetele metaboliitidele..

Kaudsed antikoagulandid: farmakokineetilise koostoime uuringus ei muutnud asitromütsiin tervetele vabatahtlikele mõeldud 15 mg varfariini ühekordse annuse antikoagulantset toimet, kuid turustamisjärgsel perioodil teatati asitromütsiini ja varfariini või kumariinilaadsete antikoagulantide suukaudse kasutamise samaaegsel kasutamisel suurenenud verejooksu kalduvusest. Tähelepanu tuleks pöörata protrombiiniaja jälgimise sagedusele.

Metüülprednisoloon: Tervete vabatahtlikega läbi viidud farmakokineetilise koostoime uuringus ei mõjutanud asitromütsiin oluliselt metüülprednisolooni farmakokineetikat.

Midasolaam: tervetel vabatahtlikel ei põhjustanud asitromütsiini 500 mg samaaegne kasutamine 3 päeva jooksul kliiniliselt olulisi muutusi midasolaami farmakokineetikas ja farmakodünaamikas..

Nelfinaviir: asitromütsiini (1200 mg) ja nelfinaviiri samaaegne kasutamine tasakaalukontsentratsioonidel (750 mg 3 korda päevas) viib asitromütsiini kontsentratsiooni suurenemiseni. Kliiniliselt olulisi kõrvaltoimeid ei täheldatud, mistõttu ei ole vaja annust kohandada.

Sarved: arvestades ergotismi teoreetilist võimalust, ei ole asitromütsiini samaaegne manustamine koos tungaltera derivaatidega soovitatav.

Asitromütsiinil puudub märkimisväärne koostoime tsütokroom P450 maksa süsteemiga. Arvatakse, et ravimil puudub ravimi farmakokineetiline koostoime, seda täheldatakse erütromütsiini ja teiste makroliididega. Asitromütsiin ei indutseeri ega inaktiveeri tsütokroom P450 tsütokroommetaboliidi kompleksi kaudu.

Viidi läbi asitromütsiini ja järgmiste ravimite kasutamise farmakokineetilised uuringud, mille metabolism toimub peamiselt tsütokroom P450 osalusel.

Rifabutiin: asitromütsiini ja rifabutiini samaaegne kasutamine ei mõjutanud nende ravimite plasmakontsentratsiooni vereseerumis. Nii asitromütsiini kui ka rifabutiini võtvatel isikutel on täheldatud neutropeeniat. Kuigi neutropeeniat on seostatud rifabutiini kasutamisega, pole põhjuslikku seost asitromütsiini samaaegsel manustamisel tõestatud.

Sildenafiil: tervetel vabatahtlikel meessoost vabatahtlikel puudusid tõendid asitromütsiini (500 mg päevas 3 päeva jooksul) toimest sildenafiili või selle peamise ringleva metaboliidi AUC ja C max.

Teofülliin: Asitromütsiin ei mõjutanud teofülliini farmakokineetikat, võttes samal ajal tervetel vabatahtlikel asitromütsiini ja teofülliini. Teofülliini ja teiste makroliidantibiootikumide kombineeritud kasutamine on mõnikord suurendanud teofülliini taset seerumis.

Terfenadiin: farmakokineetilistes uuringutes ei ole teatatud asitromütsiini ja terfenadiini koostoimetest. Nagu teiste makroliidantibiootikumide puhul, tuleb asitromütsiini kasutada koos terfenadiiniga ettevaatusega.

Triasolaam: asitromütsiini 500 mg kasutamine esimesel päeval ja 250 mg teisel päeval koos 0,125 mg triasolaamiga ei mõjutanud oluliselt kõiki triasolaami farmakokineetilisi parameetreid võrreldes triasolaami ja platseeboga.

Trimetopriim / sulfametoksasool: trimetoprimi / sulfametoksasooli kahekordse kontsentratsiooni (160 mg / 800 mg) samaaegne kasutamine 7 päeva jooksul 1200 mg asitromütsiiniga 7. päeval ei näidanud olulist mõju trimetopriimi või sulfametoksasooli maksimaalsele kontsentratsioonile, kogu ekspositsioonile ega eritumisele uriiniga. Asitromütsiini kontsentratsioon seerumis oli kooskõlas teiste uuringute tulemustega.

Flukonasool: 1200 mg asitromütsiini ühekordse annuse samaaegne manustamine ei muuda flukonasooli 800 mg ühekordse annuse farmakokineetikat. Asitromütsiini üldine ekspositsioon ja poolväärtusaeg ei muutunud flukonasooli samaaegsel kasutamisel, kuid asitromütsiini C max (18%) kliiniliselt ebaoluline langus.

Tsetirisiin: tervetel vabatahtlikel ei täheldatud farmakokineetilisi koostoimeid ega olulisi muutusi QT-intervallis, kui asitromütsiini kasutati samaaegselt 5 päeva jooksul tsetirisiiniga 20 mg tasakaalus.

Tsüklosporiin: Farmakokineetilistes uuringutes, kus osalesid terved vabatahtlikud, kes võtsid asitromütsiini annuses 500 mg päevas suukaudselt 3 päeva ja võtsid seejärel tsüklosporiini ühekordse annuse 10 mg / kg, leiti tsüklosporiini C max ja AUC 0-5 märkimisväärne tõus. Seetõttu tuleks nende ravimite samaaegse kasutamise võimaluse kaalumisel olla ettevaatlik. Kui kombineeritud ravi peetakse õigustatuks, tuleb tsüklosporiini taset hoolikalt jälgida ja vastavalt sellele annust kohandada.

Tsimetidiin: Farmakokineetilistes uuringutes tsimetidiini üksikannuse mõju kohta, mis võeti enne asitromütsiini võtmist kell 2:00 asitromütsiini farmakokineetikale, asitromütsiini farmakokineetikas muutusi ei täheldatud..

Rakenduse funktsioonid

Ülitundlikkus: nagu erütromütsiini ja teiste makroliidide puhul, on teatatud harvadest tõsistest allergilistest reaktsioonidest, sealhulgas angioödeem ja anafülaksia (harva surmaga lõppevad), dermatoloogilised reaktsioonid, sealhulgas Stevensi-Johnsoni sündroom, toksiline epidermaalne nekrolüüs (harva - surmaga lõppenud) ja uimastipursked koos eosinofiilia ja süsteemsete sümptomitega (vt.

Allergilise reaktsiooni ilmnemisel tuleb ravim katkestada ja alustada sobivat ravi. Arst peab teadma, et pärast sümptomaatilise ravi lõpetamist võivad allergia sümptomid korduda.

Maksa düsfunktsioon: Kuna maks on asitromütsiini peamine eliminatsioonitee, tuleb tõsise maksahaigusega patsientidel asitromütsiini kasutada ettevaatusega. Teatatud on fulminantse hepatiidi juhtudest, mis põhjustavad eluohtlikku maksa düsfunktsiooni asitromütsiini võtmise ajal. Mõnel patsiendil võib olla esinenud maksahaigusi või muid hepatotoksilisi ravimeid.

Maksafunktsiooni testid / testid tuleks teha, kui tekivad maksa düsfunktsiooni tunnused ja sümptomid, nagu asteenia, kiiresti arenev ja millega kaasneb kollatõbi, tume uriin, verejooksu kalduvus või maksa entsefalopaatia.

Kui tuvastatakse maksa düsfunktsioon, tuleb asitromütsiini kasutamine lõpetada..

Sarved: tungaltera derivaate võtvatel patsientidel aitab makroliidantibiootikumide samaaegne kasutamine kaasa ergotismi kiirele arengule. Puuduvad andmed sarvede ja asitromütsiini koostoime võimaluse kohta. Ergotismi teoreetilise võimaluse tõttu ei tohiks asitromütsiini määrata samaaegselt tungaltera derivaatidega..

Neerufunktsiooni kahjustus. Raske neerufunktsiooni häirega (glomerulaarfiltratsiooni kiirus) patsientidel

QT-intervalli pikendamine. Teiste makroliidantibiootikumidega on täheldatud pikaajalist südame repolarisatsiooni ja QT-intervalli, mis suurendas südame rütmihäirete ja kodade virvendusarütmia (torsade de pointes) tekkimise riski. Seega, kuna järgmised olukorrad võivad suurendada ventrikulaarsete arütmiate (sh paroksüsmaalse ventrikulaarse tahhükardia tüüpi "piruett") riski, mis võib lõppeda surmaga, tuleb asitromütsiini kasutada ettevaatusega patsientidel, kellel on praegused seisundid, mis soodustavad arütmiate esinemist (eriti naistel ja eakatel) ), nimelt patsientidele:

  • kaasasündinud või registreeritud QT-intervalli pikenemisega;
  • keda ravitakse praegu teiste QT-intervalli pikendavate toimeainetega, näiteks IA klassi (kinidiin ja prokaiinamiid) ja III (dofetiliid, amiodaroon ja sotalool) antiarütmikumid, tsisapriid ja terfenadiin, antipsühhootikumid nagu pimosiid ; antidepressandid nagu tsitalopraam; samuti fluorokinoloonid nagu moksifloksatsiin ja levofloksatsiin;
  • kahjustatud elektrolüütide metabolismiga, eriti hüpokaleemia ja hüpomagneseemia korral;
  • kliiniliselt olulise bradükardia, arütmia või raske südamepuudulikkusega.

Streptokokkinfektsioonid: asitromütsiin on orofarünksis streptokoki ravimisel üldiselt efektiivne, kuid puuduvad andmed, mis tõendaksid asitromütsiini efektiivsust ägeda reumatoidartriidi ennetamisel. Anaeroobse toimega antimikroobseid ravimeid tuleb võtta koos asitromütsiiniga, kui kahtlustatakse anaeroobsete mikroorganismide nakatumist.

Superinfektsioon: nagu teiste antibakteriaalsete ravimite puhul, on ka superinfektsioon (nt mükoosid).

Clostridium difficile'ga seotud kõhulahtisusest (CDAD) on teatatud peaaegu kõigi antibakteriaalsete ravimite, sealhulgas asitromütsiini puhul, raskusastmega alates kerge kõhulahtisusest kuni surmaga lõppeva koliidini. Antibakteriaalne ravi muudab käärsoole normaalset taimestikku, mille tulemuseks on C ülekasv.

C. difficile toodab toksiine A ja B, mis aitavad kaasa CDAD arengule. Toksiine ületootvate C. difficile tüvedega on seotud suurenenud haigestumus ja suremus, kuna need nakkused võivad olla resistentsed antimikroobse ravi suhtes ja vajada kolektoomiat. Kõigil antibiootikumidega seotud kõhulahtisusega patsientidel tuleks kaaluda CDAD tekkimist. Tuleb võtta hoolikas haiguslugu, kuna CDAD on teatatud 2 kuu jooksul pärast antibiootikumide võtmist.

Myasthenia gravis: asitromütsiinravi saavatel patsientidel on teatatud myasthenia gravise sümptomite ägenemisest või müasteenilise sündroomi uuest arengust.

Kasutamine raseduse või imetamise ajal

Mõju loomade reproduktiivsele funktsioonile viidi läbi ema organismi mõõdukatele toksilistele annustele vastavate dooside kasutuselevõtuga. Nendes uuringutes ei olnud tõendeid asitromütsiini toksilise toime kohta lootele. Kuid rasedatel ei ole piisavalt ja hästi kontrollitud uuringuid. Kuna loomade reproduktiivsele funktsioonile avaldatud mõju uuringud ei vasta alati toimele inimesel, tuleks asitromütsiini raseduse ajal välja kirjutada ainult tervislikel põhjustel..

On teatatud, et asitromütsiin eritub rinnapiima, kuid vastavaid ja nõuetekohaselt kontrollitud kliinilisi uuringuid, mis võimaldaksid iseloomustada asitromütsiini eritumise rinnapiima, farmakokineetikat ei ole läbi viidud. Asitromütsiini kasutamine rinnaga toitmise ajal on võimalik ainult juhtudel, kui eeldatav kasu emale kaalub üles võimaliku ohu lapsele.

Fertiilsusuuringud viidi läbi rottidega; rasedus vähenes pärast asitromütsiini manustamist. Nende andmete asjakohasus inimestele ei ole teada..

Võime mõjutada reaktsioonikiirust sõidukite või muude mehhanismide juhtimisel

Kuna asitromütsiin võib põhjustada närvisüsteemi teatud häireid (vt lõik "Kõrvaltoimed"), ei ole soovitatav vajadusel kasutada sõidukeid juhtimiseks ja muude mehhanismidega töötamiseks.

Manustamisviis ja annustamine

Täiskasvanud ja üle 45 kg kaaluvad lapsed.

Asitromütsiini tuleb kasutada 1:00 enne sööki või 2:00 pärast sööki, kuna samaaegne söömine toiduga häirib selle imendumist. Ravimit võetakse 1 kord päevas. Neelake tabletid alla närimata..

ENT-organite, hingamisteede, naha ja pehmete kudede (välja arvatud migrantne erüteem) infektsioonide korral: koguannus on 1500 mg, 500 mg üks kord päevas 3 päeva jooksul.

Migrantide erüteemiga: asitromütsiini koguannus on 3 g, täiskasvanutele - üks kord päevas 5 päeva jooksul: 1. päev - 1 g, seejärel 500 mg 2. kuni 5. päevani.

Sugulisel teel levivate infektsioonide (tüsistamata uretriit / emakakaelapõletik) korral: 1 g üks kord; kursuse annus - 1 g.

Vulgaris akne korral: soovitatav koguannus on 6 g. Soovitatav on järgmine raviskeem: esimesel kolmel päeval määrake 500 mg üks kord päevas, järgmised 9 nädalat - 500 mg üks kord nädalas ja teisel nädalal kasutage tabletti 7 päeva pärast pärast esimese tabletiannuse manustamist ja 8 järgmist annust tuleb võtta 7-päevaste intervallidega.

Kui üks ravimiannus jääb vahele, tuleb vahelejäänud annus võtta võimalikult varakult ja järgnevad - 24-tunnise intervalliga.

Eakad patsiendid.

Eakatel patsientidel ei ole vaja annust muuta.

Kuna eakatel patsientidel võib tekkida südame elektrijuhtivuse häirete oht, on asitromütsiini kasutamisel soovitatav olla ettevaatlik, kuna on oht südame rütmihäirete ja torsade de pointes'i arütmiate tekkeks..

Neerufunktsiooni kahjustusega patsiendid.

Kerge neerufunktsiooni häirega (glomerulaarfiltratsiooni kiirus 10–80 ml / min) patsientidele võib kasutada sama annust ja normaalse neerufunktsiooniga patsientidele. Raske neerufunktsiooni kahjustusega (glomerulaarfiltratsiooni kiirus) patsientidel tuleb asitromütsiini kasutada ettevaatusega

Maksafunktsiooni kahjustusega patsiendid.

Kuna asitromütsiin metaboliseerub maksas ja eritub sapiga, ei tohi seda ravimit kasutada raske maksahaigusega patsientidel. Selliste patsientide asitromütsiini raviga seotud uuringuid ei ole läbi viidud.

Ravimit tuleb kasutada lastel kehakaaluga ≥ 45 kg. Lastele kehakaaluga ≤ 45 kg andke asitromütsiini erinevas ravimvormis, näiteks suspensioonina.

Üleannustamine

Asitromütsiini kliinilise kasutamise kogemus näitab, et kõrvaltoimed, mis tekivad ravimi soovitatust suuremate annuste võtmisel, on sarnased tavapäraste raviannuste kasutamisel täheldatutega. Tüüpilised üleannustamise sümptomid: pöörduv kuulmispuude, tugev iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus.

Üleannustamise korral on vaja võtta aktiivsütt ja läbi viia sümptomaatiline ravi, mille eesmärk on säilitada keha elutähtsad funktsioonid.

Asitromütsiin on hästi talutav ja sellel on vähe kõrvaltoimeid.

Kõrvaltoimete hindamine põhineb klassifikatsioonil, võttes arvesse reaktsioonide sagedust: väga sageli (≥ 10%); sageli (≥ 1%, märguanded Telli

Kapslid 500 mg asitromütsiini: kasutusjuhised

Kapslid Asitromütsiin 500 mg on makroliidide rühma antibiootikum. Kasutatakse mitmesuguste haiguste raviks, mida põhjustavad ravimi toimeaine suhtes tundlikud bakterid.

Kompositsioon

Ühe kapsli koostis:

  • Toimeaine: asitromütsiindihüdraat (asitromütsiini suhtes) - 500 mg
  • Abiained: mikrokristalne tselluloos, magneesiumstearaat

Kõva želatiinikapsli koostis:

  • Keha: titaandioksiid 2,00%, želatiin kuni 100%
  • Kork: titaandioksiid, želatiin kuni 100%

Kirjeldus

500 mg kapslid: kõvad želatiinkapslid nr 00. Valge kapselkorpus, oranž kapselkork.

Kapslite sisu on valge või valge kergelt kollaka läikega pulber.

Farmakodünaamika

Asitromütsiin on laia toimespektriga bakteriostaatiline antibiootikum makroliidide-asaliidide rühmast. Omab laia antimikroobse toime spektrit. Asitromütsiini toimemehhanism on seotud mikroobiraku valgusünteesi pärssimisega. Seondudes ribosoomide 50S-subühikuga, pärsib see translatsiooni staadiumis peptiidi translokaasi ja pärsib valgusünteesi, pidurdades bakterite kasvu ja paljunemist. Tal on bakteritsiidne toime suurtes kontsentratsioonides.

On aktiivne paljude gram-positiivsete, gramnegatiivsete, anaeroobide, rakusiseste ja muude mikroorganismide vastu.

Mikroorganismid võivad esialgu olla antibiootikumide suhtes resistentsed või omandada resistentsuse selle suhtes.

Tundlik asitromütsiini suhtes:

  • grampositiivsed kokid: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, C-, F- ja G-rühma streptokokid, Staphylococcus aureus, Staphylococcus viridans;
  • gramnegatiivsed bakterid: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, B. parapertussis, Legionella pneumophila, Haemophilus ducreyi, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae ja Gardnerella vaginalis;
  • mõned anaeroobsed mikroorganismid: Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp; samuti Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi.

Asitromütsiin on inaktiivne erütromütsiini suhtes resistentsete grampositiivsete bakterite suhtes.

Farmakokineetika

Asitromütsiin imendub seedetraktist kiiresti tänu stabiilsusele happelises keskkonnas ja lipofiilsusele. Pärast 500 mg suukaudset manustamist saavutatakse asitromütsiini maksimaalne kontsentratsioon vereplasmas 2,5 - 2,96 tunni pärast ja on 0,4 mg / l. Biosaadavus on 37%.

Asitromütsiin tungib hästi hingamisteedesse, urogenitaaltrakti organitesse ja kudedesse (eriti eesnäärmesse), nahka ja pehmetesse kudedesse. Kõrge kontsentratsioon kudedes (10–50 korda suurem kui vereplasmas) ja pikk poolväärtusaeg on tingitud asitromütsiini vähesest seondumisest vereplasma valkudega, samuti selle võimest tungida eukarüootsetesse rakkudesse ja kontsentreeruda lüsosoome ümbritsevas madala pH-tasemega keskkonnas. See omakorda määrab suure näiva jaotusruumala (31,1 L / kg) ja kõrge plasmakliirensi. Asitromütsiini võime akumuleeruda peamiselt lüsosoomides on eriti oluline rakusiseste patogeenide kõrvaldamiseks. On tõestatud, et fagotsüüdid viivad asitromütsiini infektsioonikohtadesse, kus see fagotsütoosi ajal vabaneb. Asitromütsiini kontsentratsioon nakkuse koldetes on oluliselt suurem kui tervetes kudedes (keskmiselt 24-34%) ja see korreleerub põletikulise ödeemi astmega. Vaatamata suurele kontsentratsioonile fagotsüütides, ei mõjuta asitromütsiin nende funktsiooni oluliselt. Asitromütsiin püsib bakteritsiidsetes kontsentratsioonides põletikulises fookuses 5-7 päeva pärast viimast annust, mis võimaldas välja töötada lühikesed (3- ja 5-päevased) ravikuurid.

Demetüleeritud maksas, moodustuvad metaboliidid on passiivsed.

Asitromütsiini elimineerimine vereplasmast toimub kahes etapis: poolväärtusaeg on 14... 20 tundi 8... 24 tunni jooksul pärast ravimi võtmist ja 41 tundi 24... 72 tunni jooksul, mis võimaldab ravimit kasutada 1 kord päevas.

Näidustused

Ravimi suhtes tundlike mikroorganismide põhjustatud nakkus- ja põletikulised haigused:

  • ülemiste hingamisteede ja ENT organite infektsioonid: farüngiit, tonsilliit, sinusiit, keskkõrvapõletik;
  • alumiste hingamisteede infektsioonid: äge bronhiit, kroonilise bronhiidi ägenemine, kopsupõletik, sh. põhjustatud ebatüüpilistest patogeenidest;
  • naha ja pehmete kudede infektsioonid: mõõduka raskusega tavaline akne, erysipelad, impetiigo, sekundaarsed nakatunud dermatoosid;
  • puukborrelioosi (borrelioos) esialgne staadium - erüteem migrans (erüteem migrans);
  • Chlamydia trachomatis'e põhjustatud kuseteede infektsioonid (uretriit, emakakaelapõletik).

Vastunäidustused

Asitromütsiini 500 mg kapslite kasutamise vastunäidustused on:

  • ülitundlikkus makroliidrühma antibiootikumide suhtes;
  • raske maksa- ja / või neerukahjustus;
  • alla 12-aastased lapsed kehakaaluga alla 45 kg (selle ravimvormi puhul);
  • imetamine;
  • samaaegne vastuvõtt ergotamiini ja dihüdroergotamiiniga.

Hoolikalt

  • mõõdukas maksa- ja neerufunktsiooni kahjustus;
  • arütmiate või eelsoodumusega rütmihäirete tekkeks ja QT-intervalli pikenemiseks;
  • terfenadiini, varfariini, digoksiini kooskasutamisel.

Rasedus ja imetamine

Asitromütsiini soovitatakse raseduse ajal kasutada ainult juhtudel, kui eeldatav kasu emale võtmisest kaalub üles võimaliku ohu lootele..

Asitromütsiinravi ajal on rinnaga toitmine peatatud.

Manustamisviis ja annustamine

Asitromütsiini võetakse suu kaudu üks kord päevas, 500 mg, olenemata toidu tarbimisest. Täiskasvanud (sealhulgas eakad) ja üle 12-aastased lapsed kehakaaluga üle 45 kg.

Ülemiste ja alumiste hingamisteede, ENT organite, naha ja pehmete kudede infektsioonide korral: 500 mg üks kord päevas 3 päeva jooksul (ravikuuri annus -1,5 g).

Keskmise raskusastmega tavalise akne korral: 2 kapslit 250 mg üks kord päevas 3 päeva jooksul, seejärel 250 mg kaks korda nädalas 9 päeva jooksul. Pealkiri 6,0 g.

Migrantide erüteemiga: esimesel päeval samaaegselt 2 kapslit 500 mg, seejärel 2. kuni 5. päevani 500 mg päevas. Pealkiri 3,0 g.

Chlamydia trachomatis'e põhjustatud kuseteede infektsioonide (uretriit, emakakaelapõletik) korral: 2 kapslit 500 mg korraga.

Retsept neerufunktsiooni häirega patsientidele: mõõduka neerufunktsiooni kahjustusega (kreatiniini kliirens> 40 ml / min) patsientidel ei ole korrigeerimine vajalik.

Kõrvalmõjud

Asitromütsiini erineva sagedusega kapslite võtmise ajal on võimalik erinevate elundite ja süsteemide kõrvaltoimed tekkida:

  • Seedesüsteemist: iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus, kõhuvalu, lahtised väljaheited, kõhupuhitus, seedehäired, anoreksia, kõhukinnisus, keele värvimuutus, pseudomembranoosne koliit, kolestaatiline kollatõbi, hepatiit, maksafunktsiooni laboratoorsete näitajate muutused, maksapuudulikkus, maksanekroos (võib-olla surmaga lõppenud).
  • Allergilised reaktsioonid: sügelus, nahalööbed, angioödeem, urtikaaria, valgustundlikkus, anafülaktiline reaktsioon (harva surmaga lõppev), multiformne erüteem, Stevensi-Johnsoni sündroom, toksiline epidermaalne nekrolüüs.
  • Kardiovaskulaarsüsteemist: südamepekslemine, arütmia, ventrikulaarne tahhükardia, suurenenud QT-intervall, kahesuunaline ventrikulaarne tahhükardia.
  • Närvisüsteemist: pearinglus / peapööritus, peavalu, krambid, unisus, paresteesia, asteenia, unetus, hüperaktiivsus, agressiivsus, ärevus, närvilisus.
  • Meeltest: tinnitus, pöörduv kuulmispuude kuni kurtuseni (pikka aega suurte annuste võtmisel), maitse ja lõhna tajumise halvenemine.
  • Vereringe- ja lümfisüsteemidest: trombotsütopeenia, neutropeenia, eosinofiilia.
  • Lihas-skeleti süsteemist: artralgia.
  • Urogenitaalsüsteemist: interstitsiaalne nefriit, äge neerupuudulikkus.
  • Teised: tupepõletik, kandidoos.

Üleannustamine

Asitromütsiini kapslite soovitatava terapeutilise annuse ületamine viib erinevate elundite ja süsteemide negatiivsete reaktsioonide tekkimise ilmingute ilmnemiseni või intensiivistumiseni. Esimesed sümptomid on iiveldus, oksendamine ja kuulmislangus. Üleannustamise ravi viib läbi meditsiinispetsialist, see hõlmab mao, soolte pesemist, soolesorbentide (aktiivsüsi) määramist, samuti sümptomaatilist ravi. Asitromütsiini kapslite jaoks pole täna spetsiifilist antidooti.

Ravimite koostoimed

Antatsiidid ei mõjuta asitromütsiini biosaadavust, kuid vähendavad maksimaalset kontsentratsiooni veres 30%, seega tuleb ravimit võtta vähemalt üks tund enne või kaks tundi pärast nende ravimite ja toidu võtmist..

Parenteraalselt kasutatuna ei mõjuta asitromütsiin tsimetidiini, efavirensi, flukonasooli, indinaviiri, midasolaami, triasolaami, ko-trimoksasooli [Sulfametoksasool + trimetoprim] kontsentratsiooni plasmas, kui seda kasutatakse koos, kuid asitromütsiini suukaudsel manustamisel ei tohiks selliste koostoimete võimalust välistada..

Kui seda on vaja kasutada koos tsüklosporiiniga, on soovitatav kontrollida tsüklosporiini sisaldust veres.

Digoksiini ja asitromütsiini samaaegsel võtmisel on vaja kontrollida digoksiini kontsentratsiooni veres, sest paljud makroliidid suurendavad digoksiini imendumist soolestikus, suurendades seeläbi selle kontsentratsiooni vereplasmas.

Kui seda on vaja võtta koos varfariiniga, on soovitatav protrombiini aega hoolikalt jälgida.

Terfenadiini ja makroliidide klassi antibiootikumide samaaegne manustamine põhjustab arütmiaid ja QT-intervalli pikenemist. Selle põhjal ei saa välistada ülaltoodud tüsistusi, kui terfenadiini ja asitromütsiini võetakse koos. Kuna asitromütsiin võib parenteraalsel kujul pärssida CYP3A4 isoensüümi, kui seda kasutatakse koos tsüklosporiini, terfenadiini, tungaltera alkaloidide, tsisapriidi, pimosiidi, kinidiini, astemisooli ja teiste ravimitega, mille metabolism toimub selle isoensüümi osalusel, tuleks asütsiini määramisel arvestada sellise koostoime võimalusega. sees.

Asitromütsiini ja zidovudiini kooskasutamisel ei mõjuta asitromütsiin zidovudiini farmakokineetilisi parameetreid vereplasmas ega selle eritumist neerude ja glükuroniseeritud metaboliidi kaudu. Sellest hoolimata suureneb perifeersete veresoonte mononukleaarsetes rakkudes aktiivse metaboliidi, fosforüülitud zidovudiini, kontsentratsioon. Selle leiu kliiniline tähtsus on ebaselge..

Makroliidide samaaegsel manustamisel koos ergotamiinide ja dihüdroergotamiiniga on nende toksiline toime võimalik.

erijuhised

Kui annus jääb vahele, tuleb vahelejäänud annus võtta võimalikult varakult ja järgmine annus võtta 24-tunniste intervallidega..

Antatsiidide kasutamise ajal on vaja jälgida 2-tunnist pausi.

Pärast ravi lõpetamist võivad mõnedel patsientidel püsida ülitundlikkusreaktsioonid, mis nõuab meditsiinilise järelevalve all spetsiifilist ravi.

Kerge kuni mõõduka maksakahjustusega patsientidel tuleb ravimit asitromütsiini võtta ettevaatusega, kuna võib tekkida fulminantne hepatiit ja raske maksapuudulikkus..

Maksafunktsiooni häirete sümptomite, nagu kiiresti suurenev asteenia, kollatõbi, tume uriin, verejooksu kalduvus, maksaentsefalopaatia, tuleb ravi asitromütsiiniga lõpetada ja maksa funktsionaalse seisundi uuring.

Kerge ja keskmise raskusega neerufunktsiooni kahjustuse korral (CC üle 40 ml / min) tuleb asitromütsiinravi läbi viia ettevaatusega, neerufunktsiooni seisundi kontrolli all..

Pakendamine

3 kapslit (500 mg) blisterpakendis. 1 blisterpakend koos kasutusjuhendiga pappkarbis.

Säilitamistingimused

Kuivas ja pimedas kohas temperatuuril kuni 25 ° C. Hoida lastele kättesaamatus kohas.

Säilitusaeg

Ärge kasutage pärast kõlblikkusaega.

Apteekidest väljastamise tingimused

Analoogid

Asitromütsiini kapslite analoogid terapeutilise toime osas on ravimid:

  • Asimütsiin
  • Azitrox
  • Asitsiid
  • Azimed.
  • Sumamed
  • Asitral
  • Zitroliid

Moskva apteekides on 3 kapsli 500 mg asitromütsiini keskmine maksumus 50–70 rubla.

Artiklid Umbes Farüngiit